問題索引:
1.【問題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。
2.【問題】老師,能否詳細(xì)講解一下關(guān)于有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制以及解救辦法。
3.【問題】糖皮質(zhì)激素的作用都有哪些。
具體解答:
1.【問題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。
【解答】親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
激動(dòng)劑 | 完全激動(dòng)劑 | 有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
部分激動(dòng)劑 | 具有一定的親和力,內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),與激動(dòng)劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)?!?/td> | |
拮抗劑 | 競爭性拮抗劑 | 雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可通過增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競爭性拮抗劑與激動(dòng)劑競爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力?!?/td> |
非競爭性拮抗劑 | 非競爭性拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競爭性拮抗劑通過共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固,呈不可逆性,妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動(dòng)劑濃度,也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)?!?/td> |
【解答】(1)抗炎作用 糖皮質(zhì)激素對(duì)病原體、化學(xué)、物理或免疫反應(yīng)等原因引起的炎癥和炎癥病理發(fā)展過程的不同階段都有明顯的非特異性抑制作用。在炎癥的急性階段,糖皮質(zhì)激素可改善和消除紅、腫、熱、痛等局部癥狀。在炎癥后期,能減輕組織粘連和抑制瘢痕的形成,同時(shí)亦延緩傷口的愈合過程。通過抑制炎癥因子產(chǎn)生,有良好的退熱作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)免疫抑制作用 糖皮質(zhì)激素對(duì)免疫反應(yīng)的許多環(huán)節(jié)有抑制作用,包括抑制巨噬細(xì)胞吞 噬和加工抗原;阻礙淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,破壞淋巴細(xì)胞。小劑量主要抑制細(xì)胞免疫;大劑量可抑制體液免疫。
(3)抗毒作用 糖皮質(zhì)激素雖然不能中和細(xì)菌內(nèi)毒素,但能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力,迅速退熱并緩解中毒癥狀。
(4)血液與造血系統(tǒng) 糖皮質(zhì)激素能降低外周血單核細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、嗜酸性和嗜堿性粒 細(xì)胞數(shù),這是由于糖皮質(zhì)激素促使血細(xì)胞從外周血向淋巴組織重分布所致。另外,糖皮質(zhì)激素能刺激骨髓造血功能,使血液中紅細(xì)胞、血小板、多核白細(xì)胞數(shù)增加;也能增加血紅蛋白、纖維蛋白原含量和縮短凝血時(shí)間。
(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性,出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠等,偶可誘發(fā)精神失常,大劑量有時(shí)可致兒童驚厥或癲癇樣發(fā)作。
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