醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2019年第37期

問(wèn)題索引：

1.【問(wèn)題】影響藥物吸收的理化性質(zhì)及劑型因素有哪些？

2.【問(wèn)題】鼻黏膜給藥有什么特點(diǎn)呢？

3.【問(wèn)題】直腸給藥有什么作用特點(diǎn)呢？

具體解答：

1.【問(wèn)題】影響藥物吸收的理化性質(zhì)及劑型因素有哪些？

【解答】（1）藥物的解離度和脂溶性對(duì)吸收的影響：在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，在弱堿性環(huán)境下相反。脂溶性較大的未解離型藥物更容易通過(guò)生物膜吸收。

（2）藥物的溶出速率對(duì)吸收的影響：①溶出的有效表面積；②藥物的溶解度。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（3）藥物的劑型對(duì)吸收的影響：口服劑型生物利用度高低的順序通常為：溶液劑＞混懸劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。

溶液劑：溶液的黏度、增溶劑、絡(luò)合物的形成及藥物的穩(wěn)定性等。

混懸劑：藥物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的種類(lèi)、黏度等。

散劑：藥物的溶出速度、粒子大小、藥物和其他成分間發(fā)生的相互作用等。

膠囊劑：藥物溶出速度、粒子大小、濕潤(rùn)性、附加劑的選擇、膠囊殼質(zhì)量、藥物與附加劑之間的相互作用等。

片劑：藥物的顆粒大小、晶型、脂溶性，以及片劑的崩解度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。

（4）制劑處方對(duì)藥物吸收的影響

影響藥物吸收的輔料：黏合劑、填充劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑等。

藥物間及藥物與輔料間的相互作用：胃酸調(diào)節(jié)、絡(luò)合作用、吸附作用、固體分散作用、包合作用。

（5）制劑工藝對(duì)藥物吸收的影響：混合、制粒、壓片、包衣等。

【解答】（1）口服給藥困難或不能口服給藥時(shí)，如昏迷患者、嬰幼兒或哮喘患者可采用直腸給藥；

（2）對(duì)胃腸道有刺激性的藥物或者在胃中不穩(wěn)定的藥物如紅霉素，通過(guò)直腸給藥能夠避免上述缺點(diǎn)；

（3）有明顯肝臟首關(guān)效應(yīng)的藥物通過(guò)直腸給藥，有可能避免首關(guān)效應(yīng)，提高生物利用度；[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（4）連續(xù)肌內(nèi)注射給藥不能耐受者，尤其適用于哮喘、糖尿病、貧血等慢性病的長(zhǎng)期治療；

（5）直腸吸收比口服吸收慢，可以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。

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