問(wèn)題索引：

1. 【問(wèn)題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別。

2. 【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

3. 【問(wèn)題】老師，能否詳細(xì)講解一下關(guān)于有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的機(jī)制以及解救辦法。

具體解答：

1. 【問(wèn)題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別。

【解答】(1)完全激動(dòng)劑：也稱激動(dòng)劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動(dòng)劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，與激動(dòng)劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。

2. 【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類(lèi)似遞質(zhì)激動(dòng)受體的效應(yīng)。激動(dòng)劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【解答】【急性中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類(lèi)進(jìn)入機(jī)體后，其含磷基團(tuán)中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合，生成磷?；憠A酯酶復(fù)合物。該復(fù)合物結(jié)合牢固而持久，不易水解，膽堿酯酶活性難以恢復(fù)，從而導(dǎo)致乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。

3. 【問(wèn)題】老師，能否詳細(xì)講解一下關(guān)于有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的機(jī)制以及解救辦法。

早期用膽堿酯酶復(fù)活藥可部分恢復(fù)膽堿酯酶的活性，若搶救不當(dāng)或中毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，可造成膽堿酯酶“老化”，此時(shí)再用膽堿酯酶復(fù)活藥也難以奏效，必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒，必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復(fù)活藥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【急性中毒癥狀】急性有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時(shí)內(nèi)，取決于攝入體內(nèi)的毒物種類(lèi)、劑量、途徑及其他因素等。

主管藥師《答疑周刊》2020年第13期