問題索引：

1. 【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

2. 【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

3. 【問題】脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量評價有哪些？

具體解答：

1. 【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

評價靶向制劑靶向性的參數(shù)不包括

A.相對攝取率

B.r_e

C.靶向效率

D.峰濃度比

E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

【解答】本題選E。藥物制劑的靶向性可由相對攝取率r_e、靶向效率t_e、峰濃度比C_e等參數(shù)來衡量。

（1）相對攝取率

相對攝取率r_e=（AUC_i）_p/（AUC_i）_s

r_e＞1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，r_e愈大靶向效果愈好；r_e＜1，無靶向性。

（2）靶向效率

靶向效率t_e=（AUC）_靶/（AUC）_非靶

t_e值愈大，選擇性愈強(qiáng)。

（3）峰濃度比

峰濃度比C_e=（C_max）_p/（C_max）_s

C_e愈大，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]表明改變藥物分布的效果愈明顯。

2. 【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

屬于主動靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質(zhì)體

B.聚乳酸微球

C.靜脈注射用乳劑

D.氰基丙烯酸烷酯納米囊

E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

【解答】本題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動靶向制劑：系利用藥物載體，使藥物被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑。包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體（長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。物理化學(xué)靶向制劑（磁性、栓塞）等。

3. 【問題】脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量評價有哪些？

【解答】脂質(zhì)體的制備方法很多，常用的有：①注入法；②薄膜分散法；③超聲波分散法；④逆相蒸發(fā)法；⑤冷凍干燥法。

其質(zhì)量評價方法包括：形態(tài)、粒徑及其分布；包封率和載藥量；滲漏率；藥物體內(nèi)分布。影響脂質(zhì)體中藥物包封率的因素：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]主要包括類脂質(zhì)膜材料的投料比；脂質(zhì)體的電荷；脂質(zhì)體粒徑大??；藥物的溶解度和制備容器等。

衛(wèi)生資格西藥專業(yè)-主管藥師《答疑周刊》2020年第24期