醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥師:《答疑周刊》2020年第27期
問題索引:
1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?
2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。
3.【問題】藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)的含義。
具體解答:
1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?
【解答】(1)口服給藥困難或不能口服給藥時(shí),如昏迷患者、嬰幼兒或哮喘患者可采用直腸給藥;[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)對胃腸道有刺激性的藥物或者在胃中不穩(wěn)定的藥物如紅霉素,通過直腸給藥能夠避免上述缺點(diǎn);[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(3)有明顯肝臟首關(guān)效應(yīng)的藥物通過直腸給藥,有可能避免首關(guān)效應(yīng),提高生物利用度;
(4)連續(xù)肌內(nèi)注射給藥不能耐受者,尤其適用于哮喘、糖尿病、貧血等慢性病的長期治療;
(5)直腸吸收比口服吸收慢,可以延長藥物作用時(shí)間。
2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
藥動(dòng)學(xué)特征 | 線性 | 非線性 |
生物半衰期 | t1/2固定,與劑量無關(guān) | 不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長 |
消除 | 線性,一級速率 | 非線性,不是一級速率 |
AUC、血藥濃度 | 與劑量成正比 | 與劑量不成正比 |
代表藥物 | 大部分藥物 | 苯妥英、乙醇、地高辛、雙香豆素、阿司匹林、水楊酸鹽 |
其他特征 | - | 合并用藥競爭酶或載體,影響動(dòng)力學(xué)過程;藥物代謝物的組成/比例可能由于劑量變化而變化 |
3.【問題】藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)的含義。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
藥動(dòng)學(xué)參數(shù) | 計(jì)算 | 含義 |
速率常數(shù)k(h-1、min-1) | - | 速度與濃度的關(guān)系,體內(nèi)過程快慢 |
生物半衰期(t1/2) | t1/2 =0.693/k | 消除快慢——線性不因劑型、途徑、劑量而改變,半衰期短需頻繁給藥 |
表觀分布容積(V) | V=X0/C0 | 表示分布特性——親脂性藥物,血液中濃度低,組織攝取多,分布廣 |
清除率 | Cl=kV | 消除快慢 |
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