醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥士:《答疑周刊》2020年第28期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù),如下題,如何解答?
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
3.【問題】脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量評價有哪些?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù),如下題,如何解答?
評價靶向制劑靶向性的參數(shù)不包括
A.相對攝取率
B.re
C.靶向效率
D.峰濃度比
E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度
【解答】本題選E。藥物制劑的靶向性可由相對攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。
(1)相對攝取率
相對攝取率re=(AUCi)p/(AUCi)s
re>1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性,re愈大靶向效果愈好;re<1,無靶向性。
(2)靶向效率
靶向效率te=(AUC)靶/(AUC)非靶
te值愈大,選擇性愈強。
(3)峰濃度比
峰濃度比Ce=(Cmax)p/(Cmax)s
Ce愈大,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]表明改變藥物分布的效果愈明顯。
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
屬于主動靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
【解答】本題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]選項中,BCD屬于被動靶向制劑,E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動靶向制劑:系利用藥物載體,使藥物被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑。包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑:修飾的藥物載體:修飾脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)。物理化學(xué)靶向制劑(磁性、栓塞)等。
3.【問題】脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量評價有哪些?
【解答】脂質(zhì)體的制備方法很多,常用的有:①注入法;②薄膜分散法;③超聲波分散法;④逆相蒸發(fā)法;⑤冷凍干燥法。
其質(zhì)量評價方法包括:形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量;滲漏率;藥物體內(nèi)分布。影響脂質(zhì)體中藥物包封率的因素:[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]主要包括類脂質(zhì)膜材料的投料比;脂質(zhì)體的電荷;脂質(zhì)體粒徑大?。凰幬锏娜芙舛群椭苽淙萜鞯?。
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