醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥士:《答疑周刊》2020年第29期
問題索引:
1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?
2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。
3.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。
具體解答:
1.【問題】直腸給藥的優(yōu)點(diǎn)有哪些?
【解答】(1)口服給藥困難或不能口服給藥時(shí),如昏迷患者、嬰幼兒或哮喘患者可采用直腸給藥;[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)對(duì)胃腸道有刺激性的藥物或者在胃中不穩(wěn)定的藥物如紅霉素,通過直腸給藥能夠避免上述缺點(diǎn);
(3)有明顯肝臟首關(guān)效應(yīng)的藥物通過直腸給藥,有可能避免首關(guān)效應(yīng),提高生物利用度;
(4)連續(xù)肌內(nèi)注射給藥不能耐受者,尤其適用于哮喘、糖尿病、貧血等慢性病的長(zhǎng)期治療;
(5)直腸吸收比口服吸收慢,可以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。
2.【問題】線性與非線性藥動(dòng)學(xué)的總結(jié)。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
藥動(dòng)學(xué)特征 | 線性 | 非線性 |
生物半衰期 | t1/2固定,與劑量無關(guān) | 不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長(zhǎng) |
消除 | 線性,一級(jí)速率 | 非線性,不是一級(jí)速率 |
AUC、血藥濃度 | 與劑量成正比 | 與劑量不成正比 |
代表藥物 | 大部分藥物 | 苯妥英、乙醇、地高辛、雙香豆素、阿司匹林、水楊酸鹽 |
其他特征 | - | 合并用藥競(jìng)爭(zhēng)酶或載體,影響動(dòng)力學(xué)過程;藥物代謝物的組成/比例可能由于劑量變化而變化 |
3.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
轉(zhuǎn)運(yùn)途徑 | 機(jī)制 | 形式 | 膜蛋白 | 消耗能量 | 膜變形 |
細(xì)胞間途徑 | 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 單純擴(kuò)散(膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)) | - | - | - |
跨細(xì)胞途 | 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 單純擴(kuò)散(脂質(zhì)途徑) | - | - | - |
單純擴(kuò)散(通道介導(dǎo)) | 通道蛋白 | - | - | ||
促進(jìn)擴(kuò)散 | 轉(zhuǎn)運(yùn)體 | - | - | ||
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 載體蛋白 | + | - | |
膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 胞飲作用 | 受體 | + | + | |
吞噬作用 | 受體 | + | + |
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