醫(yī)學教育網(wǎng)初級藥師:《答疑周刊》2021年第10期
問題索引:
1.【問題】氨基酸是什么?
2.【問題】巴比妥類藥物有什么性質(zhì)特點?
3.【問題】關于紅霉素的性質(zhì)與結(jié)構(gòu),如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】氨基酸是什么?
【解答】
氨基酸是組成蛋白質(zhì)的基本單位。人體內(nèi)組成蛋白質(zhì)的氨基酸共有20種,均為L-α氨基酸。
20種天然氨基酸按側(cè)鏈的理化性質(zhì)可分為5類:①非極性脂肪族氨基酸,包括甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、脯氨酸、甲硫氨酸共7種氨基酸;②極性中性氨基酸,包括絲氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺和蘇氨酸5種氨基酸;③含芳香環(huán)的氨基酸,包括苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸;④酸性氨基酸,包括天冬氨酸和谷氨酸;⑤堿性氨基酸,包括賴氨酸、精氨酸和組氨酸。
機體需要而又不能自身合成,必須由食物供給的氨基酸稱為必需氨基酸。
人體內(nèi)有9種必需氨基酸:即纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、賴氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸和組氨酸。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
此外,氨基酸還可以在人體內(nèi)通過代謝可以發(fā)揮以下作用:合成組織蛋白質(zhì)、轉(zhuǎn)變成碳水化合物和脂肪、氧化成CO2和水,以及產(chǎn)生能量。
2.【問題】巴比妥類藥物有什么性質(zhì)特點?
【解答】
1.巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,加熱都能升華,不溶于水,溶于有機溶劑,在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會破裂。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
2.具有弱酸性:巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉,防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。
3.具有水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
4.具有成鹽反應:巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。
3.【問題】關于紅霉素的性質(zhì)與結(jié)構(gòu),如下題,如何作答?
關于紅霉素的結(jié)構(gòu)與性質(zhì),以下說法正確的是[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
A.在酸性水溶液中穩(wěn)定,pH6以下易破壞,發(fā)生降解反應
B.紅霉素硬脂酸酯和依托紅霉素都易溶于水,在酸中較紅霉穩(wěn)定
C.紅霉素在酸催化的水解反應中,參與的基團有C6位羥基,C11位羥基,C8位氫,因此對這些部位進行結(jié)構(gòu)改造,得到一系列新藥物。
D.為了增加紅霉素的穩(wěn)定性,將5位氨基糖的2’-羥基制成各種酯的衍生物,如紅霉素碳酸乙酯可配制混懸劑供兒童用
E.克拉霉素是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物,是第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素
【答案】D
【解析】紅霉素在中性或微堿性水溶液中穩(wěn)定,pH6以下易破壞,發(fā)生降解反應,使紅霉素失去活性。紅霉素硬脂酸酯和依托紅霉素都不溶于水,在酸中較紅霉穩(wěn)定。紅霉素在酸催化的水解反應中,參與的基團有C9位酮,C6位羥基,C8位氫,因此對這些部位進行結(jié)構(gòu)改造,得到一系列新藥物。為了增加紅霉素的穩(wěn)定性,將5位氨基糖的2’-羥基制成各種酯的衍生物,如紅霉素碳酸乙酯可配制混懸劑供兒童用??死顾厥羌t霉素6位羥基甲基化得到的衍生物,阿奇霉素是第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素。
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