問題索引:
1.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用,總是容易混淆,希望對比總結(jié)一下。
2.【問題】藥動學參數(shù)中的概念分不清楚。
3.【問題】根據(jù)癲癇發(fā)作類型如何合理選擇用藥?
具體解答:
1.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用,總是容易混淆,希望對比總結(jié)一下。
【解答】(1)毛果蕓香堿[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
直接激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
1)縮瞳:可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體,引起瞳孔縮小。
2)降低眼壓:房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生,經(jīng)瞳孔流入前房,再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇,最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙,導致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用,使虹膜向中心方向收縮,虹膜根部變薄,前房角間隙擴大,房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán),房水回流通暢,使眼壓降低[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
3)調(diào)節(jié)痙攣:眼在視近物時,通過晶狀體變凸而聚焦,使物體成像于視網(wǎng)膜,從而看清物體,為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體,使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,遠距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前,視遠物模糊,只能看近物。
(2) 阿托品[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]--競爭性拮抗M受體。
對眼的作用與毛果蕓香堿相反,維持時間長。
1)散瞳:阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體,使環(huán)狀肌松弛,而瞳孔開大肌保持原有張力,使其向外緣收縮,引起瞳孔散大。
2)升高眼壓:由于瞳孔散大,虹膜退向外緣,虹膜根部變厚,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,房水積聚引起眼壓升高。因此,青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
3)調(diào)節(jié)麻痹:由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體,使睫狀肌松弛而退向外緣,致使懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度變小,近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后,故視近物模糊、視遠物清楚,這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
2. 【問題】藥動學參數(shù)中的概念分不清楚。
【解答】(1)表觀分布容積:當藥物在體內(nèi)分布達到動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值稱表觀分布容積(Vd或V)。表觀分布容積并不代表某特定生理空間的大小,僅是便于進行體內(nèi)藥量與血藥濃度互換運算的一個比值。表觀分布容積的意義在于表示藥物在組織中的分布范圍和結(jié)合程度。鞏值的大小與血藥濃度有關,血藥濃度越高,Vd越??;反之,Vd越大。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)消除速率常數(shù)和半衰期:消除速率常數(shù)K指單位時間內(nèi)消除藥物的分數(shù),如K為 0.17h-1即每小時消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血藥濃度降低一半所需要的時間。對于一級動力學消除,其t1/2=0.693/K。
(3)血藥濃度-時間曲線下面積(AUC):代表一次服藥后某時間內(nèi)的藥物吸收總量,從而可用來計算藥物的生物利用度。
(4)生物利用度:是指藥物被機體吸收的速率和程度的一種量度。分為絕對生物利用度和相對生物利用度。
(5)清除率:指在單位時間內(nèi)機體能將多少升體液中的藥物清除掉,反映藥物從體內(nèi)的清除情況。
3. 【問題】根據(jù)癲癇發(fā)作類型如何合理選擇用藥?
【解答】①強直-陣攣性發(fā)作首選苯妥英鈉,也常選用丙戊酸鈉、卡馬西平、苯巴比妥、撲米酮;[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
②失神性發(fā)作首選乙琥胺;
③復合性局限性發(fā)作首選卡馬西平;
④單純性局限性發(fā)作首選苯妥英鈉;
⑤肌陣攣性發(fā)作可選用氯硝西泮或丙戊酸鈉;
⑥嬰兒痙攣癥可選用氯硝西泮;
⑦癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮緩慢靜脈注射,也可用苯巴比妥肌肉注射或苯妥英鈉緩慢靜脈注射;