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制劑的劑型與藥物吸收考點總結(jié)!

2020-06-09 15:46 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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制劑的劑型與藥物吸收是2020年初級藥師考試會涉及的重要內(nèi)容,各位考生都掌握的如何?醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下:

(一)固體制劑與藥物吸收

固體制劑最常見的給藥途徑是口服,另外可用于各種腔道給藥。在體內(nèi)一般須經(jīng)崩解、分散、溶出過程,才可以被生物膜吸收。固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過程及跨膜轉(zhuǎn)運過程的限制。藥物跨膜轉(zhuǎn)運吸收跟藥物的分子量、脂/水溶性、藥物的濃度等有關(guān)。一般當藥物溶出或釋放速率足夠快時,跨膜轉(zhuǎn)運是藥物吸收的限速過程,但當藥物的溶出或釋放速率較慢時,溶出或釋放可能成為藥物吸收的限速過程。

藥物本身的理化性質(zhì),如溶解度、分子量大小等可影響固體藥物的吸收。一般溶解度大、分子量小的藥物易于溶出或釋放,吸收快。同一種藥物的不同固體劑型,其溶出與吸收也有很大的差異。根據(jù)溶出速率快慢排列為:緩、控釋固體制劑<包衣片<片劑<膠囊劑<散劑。

(二)液體制劑與吸收

液體制劑不存在崩解、分散過程,溶液型制劑甚至沒有溶出過程,因此藥物的吸收相對較快。靜脈注射劑不存在吸收過程,藥物直接進入體循環(huán);肌內(nèi)注射藥物由于肌肉組織的血流量大,因此吸收迅速;對于口服的液體制劑,其生物利用度大于固體制劑。

(三)皮膚、粘膜給藥與吸收

藥物經(jīng)皮膚和粘膜表面吸收,均要穿越細胞類脂膜疏水區(qū)域,具有相似的吸收機理,但皮膚有一層致密的角質(zhì)層強疏水結(jié)構(gòu),對藥物穿越造成更大的屏障。

藥物穿透生物膜的被動擴散,與藥物的脂溶性有密切關(guān)系,一般用油/水分配系數(shù)衡量藥物的脂溶性,油/水分配系數(shù)大,則脂溶性大,有利于藥物跨膜轉(zhuǎn)運。藥物的被動吸收速率與藥物的擴散系數(shù)有關(guān),分子量大的藥物,其擴散阻力大,擴散速率慢。難以穿透皮膚、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等,因此分子量不宜超過1000,否則可要考慮加入促透劑,或采用離子導(dǎo)入等方法來促進吸收。生物膜的生理狀態(tài),如部位、結(jié)構(gòu)、健康狀態(tài)等均對藥物的吸收造成影響,破損的皮膚或去除角質(zhì)層的皮膚,角質(zhì)層較薄的部位,藥物的穿透阻力較小,吸收較快。肺泡表面藥物的吸收迅速,遠遠大于透皮吸收。

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