頭孢菌素類抗菌藥物重要考點(diǎn)總結(jié)!
頭孢菌素類抗菌藥物是2020年藥士考試會(huì)涉及的重要內(nèi)容,各位考生都掌握了嗎?醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下:
(一)作用特點(diǎn)
同青霉素,屬于繁殖期殺菌劑,時(shí)間依賴型抗菌藥物。
機(jī)制與青霉素類結(jié)構(gòu)相似,與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。
類別 | G+菌 | G-菌 | β-內(nèi)酰胺酶 | 腎毒性 |
第一代頭孢 | +++ | + | + | +++ |
第二代頭孢 | ++ | ++ | ++ | ++ |
第三代頭孢 | + | +++ | +++ | 幾乎無(wú) |
第四代頭孢 | ++++ | ++++ | ++++ | 無(wú) |
(二)代表藥物
類別 | 代表藥物 |
第一代頭孢 | 頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐等 |
第二代頭孢 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛、頭孢丙烯等。 |
第三代頭孢 | 頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松等。 |
第四代頭孢 | 頭孢吡肟(馬斯平)、頭孢匹羅、頭孢利定等。 |
第五代頭孢 | 頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普等。 |
一拉定唑啉氨芐,二呋孟替克丙烯,
三肟他定哌曲松,四代吡肟騎匹馬,五代洛林托羅普。
(三)臨床特點(diǎn)
類別 | 作用特點(diǎn) |
頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑啉(i.m)。 | 1.G+菌較第二代略強(qiáng),顯著超過(guò)第三代 2.G-菌較第二、三代弱 3.有腎毒性:與氨基糖苷類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加 |
頭孢呋辛及頭孢孟多??诜妙^孢克洛 | 1.G+菌:較第一代略差或相仿 2.G-菌:較第一代強(qiáng)。對(duì)多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性,對(duì)厭氧菌有一定作用,但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效 3.對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定 |
頭孢噻肟、頭孢哌酮,頭孢他定,頭孢曲松 | 1.對(duì)G+菌較第一、二代弱,對(duì)G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)菌作用,頭孢他定、頭孢哌酮能有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染 2.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,基本無(wú)腎毒性 3.血漿半衰期長(zhǎng),體內(nèi)分布廣,組織穿透力強(qiáng),有一定量滲入腦脊液中治療腦膜炎 4.可用于危及生命的敗血癥、肺炎、骨髓炎及尿路嚴(yán)重感染的治療及病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染 |
頭孢吡肟、頭孢匹羅 | 1.G+菌、G-菌、厭氧菌(廣譜),增強(qiáng)了抗G+菌活性 2.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;無(wú)腎臟毒性 3.可用于治療對(duì)第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染 |
(四)典型不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng):與青霉素有交叉過(guò)敏,發(fā)生率遠(yuǎn)低于青霉素。常見(jiàn)皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹,嚴(yán)重者可以發(fā)生過(guò)敏性休克甚至死亡。
2.血液系統(tǒng):可逆性中性粒細(xì)胞減少癥、一過(guò)性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
3.神經(jīng)系統(tǒng):頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時(shí),可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。
4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。
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