四環(huán)素類藥物考點(diǎn)總結(jié)!
四環(huán)素類藥物是2020年初級(jí)藥士考試會(huì)涉及的內(nèi)容,各位考生都清楚嗎?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
【藥動(dòng)學(xué)】
口服吸收不規(guī)則,易受以下因素影響:
①如有Mg2+、Ca2+、Fe2+等多價(jià)陽(yáng)離子。能與四環(huán)素形成難溶性的絡(luò)合物,使吸收減少。
②空腹吸收好,但可以起胃腸道反應(yīng)。
③鐵劑使其吸收率下降40%~90%,故需同時(shí)服用兩藥時(shí),應(yīng)間隔3小時(shí)。
④堿性環(huán)境影響吸收,而胃酸酸度高時(shí)能促進(jìn)吸收。⑤吸收量有限度。分布廣泛,可透過(guò)胎盤(pán)屏障,在骨、牙、肝中濃度高,存在肝腸循環(huán),主要由腎排泄。
【抗菌機(jī)制】
1.與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合,阻止tRNA的聯(lián)結(jié),而阻止肽鏈延伸。抑制蛋白質(zhì)合成。
2.改變細(xì)菌細(xì)胞膜通透性,使胞內(nèi)重要物質(zhì)(核苷酸等)外漏,抑制DNA復(fù)制。
【抗菌作用】
屬于快速抑菌劑。常規(guī)濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。
1.抗菌譜廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性(金葡菌)有效,不及青霉素和頭孢。對(duì)陰性菌(大腸埃希菌)有效,不及鏈霉素和氯霉素。支原體、衣原體、 螺旋體、立克次體等。對(duì)G+強(qiáng)于G-菌
2.對(duì)立克次體、支原體抑制作用較強(qiáng)。
3.間接抑制阿米巴原蟲(chóng)。對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。
【不良反應(yīng)】
1.二重感染:敏感菌被抑制,不敏感菌乘機(jī)大量繁殖,由原來(lái)的劣勢(shì)菌群變?yōu)閮?yōu)勢(shì)菌群,造成新的感染。較常見(jiàn)的有真菌和難辨梭菌所致的偽膜性腸炎。
2.骨骼和牙齒生長(zhǎng):恒齒永久性棕色色素沉著(牙齒黃染),還可抑制胎兒、嬰幼兒骨骼發(fā)育。8歲以下兒童和孕婦禁用。
3.局部刺激 口服可引起惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道刺激癥狀。
4.肝腎毒性。
【常用藥品】
1.多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)人工半合成長(zhǎng)效抗生素??咕钚员人沫h(huán)素強(qiáng)2-10倍;有明顯的腸肝循環(huán)特點(diǎn),維持較長(zhǎng)時(shí)間的血藥濃度。替代四環(huán)素作為首選??捎糜?a href="http://genyda.com/jibing/qianliexianyan/" target="_blank" title="前列腺炎" class="hotLink">前列腺炎的治療。
2.米諾環(huán)素:抗菌譜與抗菌機(jī)制與四環(huán)素相似,抗菌活性在四環(huán)素類藥物中最強(qiáng),對(duì)天然四環(huán)素及青霉素類耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸埃希菌仍敏感。臨床主要用于酒糟鼻、痤瘡和沙眼衣原體所致的性傳播疾病及耐藥菌感染。
小結(jié)
四環(huán)素,治四體,衣支螺立最好記。
普通細(xì)菌不能用,霍亂布魯鼠和兔。
胃腸反應(yīng)肝受傷,二重感染牙齒黃。
前庭反應(yīng)光過(guò)敏,孕婦兒童徒悲傷。
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