喹諾酮類藥物是2020年藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容，各位考生都掌握的如何？醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。

第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸對G-菌有效，口服后尿中濃度高，用于尿道或腸道感染。

第三代(80 年代)：氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、廣譜、抗菌活性增強(qiáng)，用于敏感菌引起的感染及難治性感染有良效 。

第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，為最新氟喹諾酮品種。

(一)【抗菌作用】

具有廣譜殺菌藥，抗菌活性強(qiáng)，，口服吸收好，與其它無交叉耐藥。

第三代喹諾酮類尤其對G-菌具有強(qiáng)大殺菌作用，對G+菌也有良好抗菌作用;某些藥物對銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

(二)【作用機(jī)制】

DNA回旋酶是G - 菌的靶點，拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ是G + 的靶點。 使DNA不能復(fù)制。

(三)【臨床應(yīng)用】

①泌尿道感染;②腸道感染：傷寒首選 。③呼吸道感染。

(四)【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)（最常見）

2.關(guān)節(jié)肌腱病變 ：肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。兒童及孕婦禁用 。

3.血糖紊亂：尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂，低血糖或高血糖。

4.光敏反應(yīng)：尤以洛美沙星、氟羅沙星、司氟沙星多見。故用藥期間應(yīng)避免日照和紫外線照射。

5.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、疲倦、抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等。

(五)【常用藥品】

1.左氧氟沙星

為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體?？捎糜谟擅舾屑?xì)菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮膚及軟組織、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手術(shù)感染的預(yù)防，劑量僅為氧氟沙星的1/2。不良反應(yīng)少而輕微 ，發(fā)生率比氧氟沙星更低。

2.環(huán)丙沙星

抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)者 。對銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥株)均較諾氟沙星強(qiáng)。一些對氨基苷類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性細(xì)菌對環(huán)丙沙星仍然敏感。

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