鎮(zhèn)靜催眠藥-苯二氮?相關(guān)考點(diǎn)總結(jié)
鎮(zhèn)靜催眠藥-苯二氮?是2020年藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的內(nèi)容,各位考生都掌握的怎么樣?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下,預(yù)祝各位考生順利通過(guò)考試!
類苯二氮?
類(BZs)是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。
(一)分類:
●長(zhǎng)效類:地西泮(安定)、氟西泮
●中效類:硝西泮、氯硝西泮
●短效類:三唑侖
(二)作用機(jī)制:
苯二氮?
類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng),并能促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合。GABA與此受點(diǎn)結(jié)合,Cl-通道開(kāi)放,Cl-內(nèi)流增加,使神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。
(三)藥動(dòng)學(xué)
1.口服吸收迅速而完全,肌肉注射吸收慢而不規(guī)則,血漿蛋白結(jié)合率較高,脂溶性高。
2.靜脈注射時(shí)首先分布至腦和血流豐富的組織器官可透過(guò)胎盤(pán)影響胎兒,也可經(jīng)乳汁分泌使乳兒嗜睡。
3.主要經(jīng)肝代謝,其活性代謝產(chǎn)物去甲地西泮在體內(nèi)的蓄積。原形藥物及其代謝產(chǎn)物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活,經(jīng)腎排出。
(四)藥理及臨床應(yīng)用
藥理及臨床應(yīng)用 | 特 點(diǎn) |
抗焦慮作用 | 作用邊緣系統(tǒng),抗焦慮作用的高選擇性,小劑量即可明顯改善癥狀,對(duì)各種焦慮均有顯著療效 |
抗驚厥、抗癲 癇作用 | 1.輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥 2.地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物 |
中樞性肌肉松 弛作用 | 緩解人類大腦損傷(去大腦強(qiáng)直)所致的肌 肉僵直 |
鎮(zhèn)靜催眠作用 | 能明顯縮短入睡誘導(dǎo)時(shí)間,顯著延長(zhǎng)睡眠持 續(xù)時(shí)間,減少覺(jué)醒次數(shù)(慢波睡眠),大劑量也不引起麻醉 |
其他 | 記憶缺失 |
(五)不良反應(yīng)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 頭昏、嗜睡、乏力和記憶力下降
2.呼吸和循環(huán)抑制
3.耐受性和依賴性
4.急性中毒 口服過(guò)量或靜脈注射速度過(guò)快可致急性中毒,表現(xiàn)為昏迷、呼吸及循環(huán)抑制??捎梅R西尼搶救,該藥是選擇性中樞苯二氮?。
受體拮抗劑,能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循環(huán)功能的抑制老人、小兒、肝、腎和呼吸功能不全、青光眼、重癥肌無(wú)力慎用,孕婦和哺乳期婦女禁用。
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