抑制劑如何改變酶的活性?
抑制劑是能夠與酶結(jié)合,從而降低或完全阻止酶催化效率的一類物質(zhì)。它們通過不同的機制來影響酶的活性,主要可以分為兩大類:可逆性抑制和不可逆性抑制。
1. 可逆性抑制:這類抑制作用中,抑制劑與酶或者酶-底物復(fù)合體以非共價鍵的方式結(jié)合,這種結(jié)合是動態(tài)平衡的過程。根據(jù)抑制劑是否能與酶單獨結(jié)合或僅能與酶-底物復(fù)合體結(jié)合,又可以細(xì)分為競爭性抑制、非競爭性抑制和反競爭性抑制。
- 競爭性抑制:抑制劑和底物爭奪同一個活性位點,兩者不能同時存在。當(dāng)增加底物濃度時,可以部分甚至完全解除這種抑制作用。
- 非競爭性抑制:抑制劑與酶的某個非活性部位結(jié)合,不影響底物與酶的正常結(jié)合,但會改變酶的空間構(gòu)象,降低其催化效率。增加底物濃度對緩解此抑制效果無效。
- 反競爭性抑制:抑制劑只能與已經(jīng)和底物形成復(fù)合體的酶結(jié)合,導(dǎo)致產(chǎn)物生成速率下降。
2. 不可逆性抑制:這類抑制作用中,抑制劑通常通過共價鍵與酶緊密結(jié)合,使得酶永久失活。這種類型的抑制通常是不可逆轉(zhuǎn)的,即使增加底物濃度也無法恢復(fù)酶活性。
了解這些基本概念有助于掌握藥物如何通過調(diào)節(jié)體內(nèi)特定酶的功能來發(fā)揮治療效果的知識,對于藥師來說是非常重要的基礎(chǔ)知識之一。
1. 可逆性抑制:這類抑制作用中,抑制劑與酶或者酶-底物復(fù)合體以非共價鍵的方式結(jié)合,這種結(jié)合是動態(tài)平衡的過程。根據(jù)抑制劑是否能與酶單獨結(jié)合或僅能與酶-底物復(fù)合體結(jié)合,又可以細(xì)分為競爭性抑制、非競爭性抑制和反競爭性抑制。
- 競爭性抑制:抑制劑和底物爭奪同一個活性位點,兩者不能同時存在。當(dāng)增加底物濃度時,可以部分甚至完全解除這種抑制作用。
- 非競爭性抑制:抑制劑與酶的某個非活性部位結(jié)合,不影響底物與酶的正常結(jié)合,但會改變酶的空間構(gòu)象,降低其催化效率。增加底物濃度對緩解此抑制效果無效。
- 反競爭性抑制:抑制劑只能與已經(jīng)和底物形成復(fù)合體的酶結(jié)合,導(dǎo)致產(chǎn)物生成速率下降。
2. 不可逆性抑制:這類抑制作用中,抑制劑通常通過共價鍵與酶緊密結(jié)合,使得酶永久失活。這種類型的抑制通常是不可逆轉(zhuǎn)的,即使增加底物濃度也無法恢復(fù)酶活性。
了解這些基本概念有助于掌握藥物如何通過調(diào)節(jié)體內(nèi)特定酶的功能來發(fā)揮治療效果的知識,對于藥師來說是非常重要的基礎(chǔ)知識之一。
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