掌握胰島素的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。

　　熟悉口服降血糖藥的藥理作用特點。醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

　　第一節(jié) 胰島素（Insulin）

　　[作用]（對代謝作用：降糖、生蛋、解脂；）

　　一、糖代謝

　?。ㄒ唬┘铀倨咸烟堑睦煤娃D變：

　　1、細胞膜對葡萄糖通透性↑

　　2、糖酵解、氧化↑→組織利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血糖去路↑

　　3、糖原合成、貯存↑

　　4、糖轉脂肪↑

　?。ǘ?血糖來源↓：糖原分解、異生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓

　　二、脂代謝：合成↑、分解↓→ 血中游離脂肪酸↓丙酮酸↓

　　三、蛋白質代謝：氨基酸進入細胞↑、蛋白質合成上升

　　四、鉀轉運：糖原合成時，細胞外鉀進入細胞內↑→改善細胞內缺鉀和細胞外高血鉀癥。

　　[體內過程] 屬蛋白類激素，口服無效，注射給藥，血漿半衰期短，難溶制劑可延長作用。

　　[用途]醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

　　1、糖尿病：適用于各型，但主要用于：

　?。?）重型特別是幼年型；

　?。?）經飲食控制或口服降糖藥無效者；

　?。?）伴有合并癥（感染、手術、妊娠）或并發(fā)癥（酮癥酸中毒）者。

　　2、糾正細胞內缺鉀或高血鉀癥：與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑，防治心肌梗塞和心律失常。

　　3、增進食欲：用于重病恢復期，能刺激胃酸分泌。

　　4、危重病人輔助治療：組成能量合劑（與ATP、CoA）。

　　5、治療精神分裂癥：采用低血糖休克療法。

　　[不良反應]

　　1、低血糖反應：注射過量、未按時進餐或運動過度時易發(fā)生，輕者可飲糖水，重者靜注或靜滴葡萄糖液。

　　2、過敏反應：少數人出現蕁麻疹、血管神經性水腫，甚至過敏性休克，一般可用抗組胺藥，重者可更換制劑或用口服降糖藥。

　　3、耐受性：原因為產生抗胰島抗體，若出現可更換不同來源制劑。

　　[制劑及特點]

　　分類 藥名 起效 維持時間 適應癥

　　短效 普通胰島素 快 3～4次／曰 重癥搶救

　　中效 低精蛋白胰島素大珠蛋白鋅胰島素 較慢 1～2次／曰 血糖波動大， 不易控制患者

　　長效 精蛋白鋅胰島素 慢 1次／曰 長期維持醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

　　第二節(jié) 口服降血糖藥

　　該類藥可口服，使用方便，但作用弱而慢，僅適用于輕、中型，不能完全取代胰島素。常用有兩類：磺胺脲類和雙胍類。

　　一、磺酰脲類：

　　甲苯磺丁脲（甲糖寧、D860）、氯磺丙脲、優(yōu)降糖。

　　[作用]

　　1、降糖機制：

　?。?）刺激胰島β細胞釋放胰島素（主要作用）。

　?。?）增強胰島素的作用：

　　增加胰島素受體數目和親和力；

　　抑制肝臟胰島素水解酶；

　　抑制胰島素與血漿蛋白結合，游離型胰島素增加。

　　[作用特點] （1）僅對胰島功能尚未完全喪失者有效。（2）對正常人有效。

　　[應用] 醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

　?。?）中年后發(fā)病單用飲食控制無效而胰島素用量在40u以下者或減少胰島素用量。

　?。?）氯磺丙脲有抗利尿作用，可用于尿崩癥治療，與氫氯噻嗪同用效果更好。

　　[不良反應] 胃腸反應、低血糖、過敏反應、粒細胞減少、精神錯亂。

　　各藥作用強度為甲苯磺丁脲<氯磺丙脲<優(yōu)降糖，不良反應以氯磺丙脲多見。

　　二、雙胍類：二甲雙胍和苯乙雙胍

　　[作用和用途]醫(yī)學教育網 //www.genyda.com

　　1、降糖機制：促進組織對葡萄糖的攝取和利用，增強無氧糖酵解，抑制糖的吸收和異生。

　　2、作用特點：對胰島功能完全喪失者仍有效，但不影響正常人血糖。

　　3、應用：輕型、中型糖尿病人（飲食無法控制而胰島素用量<20u/曰）者包括穩(wěn)定和非穩(wěn)定型以及幼年型患者，其中對肥胖者尤佳（因不影響胰島素釋放）。

　　[不良反應] 胃腸反應、低血糖、乳酸性酸血癥等，以苯乙雙胍多見。