
【臨床應用】
1.變態(tài)反應性疾病 對蕁麻疹,枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。
2.暈動病及嘔吐 苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。防暈動病應在乘車、船前15~30分服用。
3.失眠 對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反應】常見鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等,故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)患者則有煩躁、失眠。此外尚有消化道反應及頭痛、口干等。美克洛嗪可致動物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮膚過敏。阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止。醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com
第二節(jié) H2受體阻斷藥
以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈,獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥,它拮抗組胺引起的胃酸分泌,對H1受體無作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值的新藥。當前臨床應用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。
【藥理作用】本類藥物競爭性拮抗H2受體,能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周,在內(nèi)窺鏡檢查下,十二指腸潰瘍愈合率為77%~92%.晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發(fā)揮較慢,用藥8周愈合率為75%~88%.雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強4~10倍,法莫丁比西米替丁強20~50倍。
【體內(nèi)過程】本類藥物口服吸收良好,但首關消除使生物利用度降為50%~60%.消除t1/2尼扎替丁為1.3小時,其他三藥為2~3小時。大部分藥物以原形經(jīng)腎排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
【臨床應用】用于十二指腸潰瘍,胃潰瘍,應用6~8周,愈合率較高,延長用藥可減少復發(fā)。卓-艾綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍,反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反應】發(fā)生較少,尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁,長期服用耐受良好。偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快,可使心率減慢,心收縮力減弱。長期服用西米替丁的男性青年,可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育??赡芘c其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關。醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com
西米替丁能抑制細胞色素P-450肝藥酶活性,抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時,應調(diào)整這些藥物劑量。雷尼替丁這一作用很弱,法莫替丁、尼扎替丁對其無影響。