一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型

　　過敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽

　　1、乙二胺類

　　2、哌嗪類

　　3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明

　　2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺鹽酸鹽

　　1、有醚鍵：對堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇

　　2、對光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇

　　3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。mandelin 、frohde、 macquis

　　4、丙胺類： 氯苯那敏（撲爾敏）：［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　　γ-（4-氯苯基）-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽

　　1、具有升華性，有特殊晶型 右旋體（s）強(qiáng)于左旋 用消旋體

　　2、叔胺類反應(yīng)

　　3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，ph3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開環(huán)。

　　5、三環(huán)類： 鹽酸賽庚啶

　　4-[ 5h-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物

　　性質(zhì)：

　　1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。

　　2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍(lán)色熒光。

　　無雜原子應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用（唯一）。酮替芬：含雜原子s，抗組胺是撲爾敏的10倍，時(shí)間長，抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘

　　6、哌啶類 特非那定：幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的h1受體拮抗劑7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑： 阿司米唑二、組胺h1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：

　　1、兩個(gè)芳環(huán)r和r不處于同一平面時(shí)，具有最大的抗組胺活性。

　　2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。

　　3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。