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《藥理學》輔導:非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素

2007-07-22 14:29 來源:
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  非典型b-內(nèi)酰胺類具有b-內(nèi)酰胺環(huán)和另一雜環(huán)(頭霉素類除外),而僅有b-內(nèi)酰胺環(huán)的化合物則稱為單環(huán)類。

  非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素的基本結構

 ?。ㄒ唬?頭霉素類

  化學結構與頭孢菌素相似,故也可將其列為第二代頭孢菌素;

  頭霉素類藥物有頭孢西?。╟efoxitin)和頭孢美唑(cefmetazole);

  1、 菌譜廣,對g-桿菌作用強,對厭氧菌高敏,對耐甲氧西林金葡菌敏感性差,對銅綠假單孢菌無效;

  2、用于g-菌和厭氧菌所致的感染。

  (二)碳青霉烯類

  藥物有亞胺培南(imipenem)和美羅培南(meropenem)

  1、抗菌譜廣,對多數(shù)g+、g-菌有效,對厭氧菌有強效(亞胺培南作用最強);

  2、不僅對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,且有抑酶作用;

  3、 亞胺培南易被腎脫氫肽酶降解,需與此酶的特異性抑制劑西司他丁合用;

  4、 臨床用于g+、g-菌及厭氧菌所致的感染。

 ?。ㄈ┭躅^孢烯類——拉氧頭孢(latamoxef)

  1、抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似;

  2、對厭氧菌尤其脆弱類桿菌作用強;

  3、作用維持時間長。

 ?。ㄋ模﹩苇h(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素——氨曲南(azthreonam)

  1、對g-桿菌高敏,對g+球菌、厭氧菌無效,為窄譜抗生素;

  2、對g-桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

  3、主要用于g-需氧菌所致感染

 ?。ㄎ澹│?內(nèi)酰胺酶抑制劑

  藥物有克拉維酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)和三唑巴坦(tazobactam)

  1、 本身無或有微弱的抗菌活性,但能抑制?-內(nèi)酰胺酶,保護?-內(nèi)酰胺環(huán)免受水解;

  2、 質粒編碼的?-內(nèi)酰胺酶敏感,對染色體介導的?-內(nèi)酰胺酶作用弱;常與?-內(nèi)酰胺類藥物組成復方制劑用于敏感菌所致的感染。

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