
?。ㄒ唬?抗菌作用:為一線抗結(jié)核藥,細(xì)胞內(nèi)、外抗菌,對(duì)耐藥株有效,但對(duì)其他細(xì)菌無(wú)效。
機(jī)制:與mg 2+結(jié)合抑制Rna合成。
?。ǘ┡R床應(yīng)用
1.單用可產(chǎn)生耐藥性,需聯(lián)合用藥。
2.以15mg/kg/d為宜,若> 25mg/kg/d,需定期做眼科檢查。
(三)不良反應(yīng):少見(jiàn)
1.球后視神經(jīng)炎:視力下降,紅綠色盲,可逆性。與劑量療程有關(guān):劑量在15mg/kg/d時(shí),視覺(jué)障礙<1% ,若> 25mg/kg/d時(shí)達(dá)5%.
2.其他:偶有過(guò)敏反應(yīng),肝損,高尿酸血癥。
CSS>鏈霉素(streptomycin)
1944年上市,為治療tb的第一個(gè)藥物
特點(diǎn):1.對(duì)浸潤(rùn)性、粟粒性結(jié)核療效好(接近異煙肼)。
2.穿透力差(vd=0.25l/kg):難進(jìn)入細(xì)胞
對(duì)纖維化、干酪化厚壁空洞
骨結(jié)核療效差
結(jié)腦
3.易產(chǎn)生耐藥性,必聯(lián)合用藥。
4.毒性大,≦1g/d為宜,或2-3次/w,療程2~3月。
吡嗪酰胺(pyrazinamide)
特點(diǎn):1.抗結(jié)核作用中等(酸性環(huán)境殺菌)。
2.口服易吸收,通透性好(細(xì)胞內(nèi)、腦脊液可達(dá)高濃度)。
3.與其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥。
4.毒性較大 (1)肝損害:轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸。
?。?)誘發(fā)痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛等(本品減少尿酸排泄)。
現(xiàn)改為低劑量、短療程作短療程強(qiáng)化治療時(shí),肝毒性明顯降低。
對(duì)氨水楊酸(para-aminosalicylic acid,pas)
特點(diǎn) 作用弱(為二線抗tb藥)
毒性小作為聯(lián)合化療的輔助用藥。
單用耐藥慢(4月才產(chǎn)生)
抗結(jié)核藥的用藥原則
1.早期用藥 如早期浸潤(rùn)性結(jié)核
?。?)病灶區(qū)血液供應(yīng)未受損害,藥物易達(dá)病灶區(qū)。
?。?)病變可復(fù)性大,修復(fù)機(jī)能強(qiáng)。
2.聯(lián)合用藥
?。?)增加療效。
?。?)延緩耐藥性產(chǎn)生。
(3)降低毒性(適當(dāng)降低單藥劑量)。
以異煙肼為基礎(chǔ),加1-2種均可;重癥(急粟、腎結(jié)核、結(jié)腦)可三聯(lián)、四聯(lián)。
3.堅(jiān)持全療程規(guī)律用藥
(1)長(zhǎng)療程法(18個(gè)月)
?、?初始:較強(qiáng)藥物聯(lián)合治療6-9個(gè)月左右 ?癥狀消失、空洞關(guān)閉、痰菌陰性。
?、?鞏固療效:繼續(xù)用藥至少一年??陕?lián)合用藥或間歇療法(2次/w)。
?。?)短程療法(6個(gè)月),為強(qiáng)效療法——適于初治
①一線藥 三聯(lián)或四聯(lián) 2個(gè)月
②異煙肼 + 利福平 : 4個(gè)月(可間歇療法)
優(yōu)點(diǎn): 1.療效好,復(fù)發(fā)率低。
2.患者順應(yīng)性好,康復(fù)早。
3.毒性反應(yīng)輕。
4.適量
?。?)劑量適當(dāng)以保證療效和避免毒性。
?。?)病情、用藥、復(fù)查等最好在醫(yī)務(wù)人員督視下,確保規(guī)范治療。
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