
靶向制劑:tdds,指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應具備:1、定位濃集2、控制釋藥3、載體無毒可生物降解
一、分類:1、被動靶向制劑:利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料,將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動靶向制劑:用修飾藥物的載體作為"導彈",將藥物定向運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。來源:考試學習網(wǎng)
3、物理化學靶向制劑:用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評價:三個參數(shù)大于1,有靶向性,越大越好[醫(yī)學 教育網(wǎng) 搜集整理]
1、相對攝取率re2、靶向效率te3、峰濃度比ce
第二節(jié)被動靶向制劑
一、脂質(zhì)體:指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊,也稱類脂小球或液晶微囊。
?。ㄒ唬⑻攸c:1、靶向性和淋巴定向性2、緩釋性3、細胞親和性和組織相容性
4、降低毒性5、提高穩(wěn)定性
(二)、材料:磷脂、膽固醇
(三)、制備方法:1、注入法:大多得單室<0.2um2、薄膜分散法3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法:適合包封水溶性及大分子藥物,量大5、冷凍干燥法
(四)、作用機制:作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
?。ㄎ澹①|(zhì)量評價:1、形態(tài)、粒徑及其分布2、包封率及載藥量3、滲透率4、藥物體內(nèi)分布來源:考試學習網(wǎng)
二、乳劑:靶向性特點是對淋巴有親和性。
?。ㄒ唬?、淋巴定向性:由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素:
1、乳滴粒徑2、油相的影響3、乳化劑的種類和用量4、乳劑的類型
三、微球:指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。目的:緩釋長效、靶向
1、微球特性:(1)、靶向性:一般為被動靶向,2、小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。
?。?)、釋藥特性:擴散、材料的溶解、材料的降解。
2、微球的制備:若能溶解或分散即可制備。
四、納米囊和納米球:納米囊:屬藥庫膜殼型;納米球:屬基質(zhì)骨架型,多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子,10-1000nm內(nèi),可分散在水中形成近似膠體溶液。
特點:緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。
制備方法:1、膠束聚合法2、乳化聚合法3、界面聚合法4、鹽析固化法5、液中干燥法來源:考試學習網(wǎng)
第三節(jié)主動靶向制劑
主動靶向制劑:包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體:可將疏水表面親水化,減少或避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向
?。ㄒ唬?、修飾的脂質(zhì)體:1、長循環(huán)脂質(zhì)體:可避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬,延長在體內(nèi)的時間。
2、免疫脂質(zhì)體:在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體,可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質(zhì)體:不同糖基結(jié)合中脂質(zhì)體表面,可產(chǎn)生不同分布。
(二)、修飾的微乳(三)|修飾的微球(四)、修飾的納米球
二、前體藥物:在體內(nèi)經(jīng)化學反應或酶反應,使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。來源:考試學習網(wǎng)
第四節(jié)物理化學靶向制劑
一、磁性靶向制劑:采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑:動脈栓塞:通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。
三、熱敏靶向制劑:1、熱敏脂質(zhì)體2、熱敏免疫脂質(zhì)體
四、ph敏感的靶向制劑:1、ph敏感的脂質(zhì)體2、ph敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)ocsdds
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