
粉碎是指借機械力將大塊固體物質(zhì)碎成規(guī)定細度的操作過程,也可是借助其他方法將固體藥物碎成微粉的操作。
一、粉碎的目的:
1、增加藥物的表面積,促進藥物溶解。
2、便于調(diào)劑和服用;
3、增加有效成分溶出;
4、利于制備多種劑型,如混懸液、散劑、片劑、丸劑、膠囊劑等。
二、粉碎的基本原理:
物體的形成依賴于分子間的內(nèi)聚力,物體因內(nèi)聚力的不同顯示出不同的硬度和性質(zhì),因此,粉碎過程就是借助于外力來部分地破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力,達到粉碎目的的過程,即將機械能轉(zhuǎn)變成表面能的過程。
藥物粉碎的難易,主要取決于物質(zhì)的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),但與外力的大小也密切相關。各種粉碎機械作用于被粉碎物質(zhì)的外力,有下列幾種類型:截切、擠壓、研磨、撞擊、劈裂、撕裂和銼削等。
如:脆性強的藥物、花葉與部分根莖等薄壁組織藥材易粉碎,而非晶形藥物、木質(zhì)及角質(zhì)結(jié)構(gòu)的藥物不易粉碎。
為了避免已粉碎的粉末因表面能增加而重新結(jié)聚,一般要混合粉碎。
自由粉碎:在粉碎過程中隨時分離細粉。通過安裝藥篩或用空氣吹出。
三、粉碎原則:
1、藥物不宜過度粉碎,達到所需要的粉碎度即可。以節(jié)省能源和減少粉碎過程中的藥物損失。
2、在粉碎過程中,應盡量保存藥物的組分和藥理作用不變。中藥材的藥用部分必須全部粉碎應用。對較難粉碎的部分,如葉脈或纖維等不應隨意丟棄,以免損失有效成分或使藥物的有效成分含量相對增高。
3、粉碎毒性藥或刺激性較強的藥物時,應注意勞動保護,以免中毒。粉碎易燃易爆藥物時,要注意防火防爆。
4、植物性藥材粉碎前應盡量干燥。
四、粉碎方法:
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指將藥物適當干燥,使藥物中的水分降低到一定限度(一般應小于5%)再粉碎的方法。
串料:當處方中含有大量粘液質(zhì)、糖分或樹脂膠等粘性藥物時,如熟地、桂圓肉、山萸肉、黃精、玉竹、天冬、麥冬等。粉碎時先將處方中粘性小的藥物混合粉碎成粗末,然后陸續(xù)摻入粘性大的藥物,粉碎成不規(guī)則的塊或顆粒,60℃以下充分干燥后再粉碎。
串油:處方中含大量油脂性藥物,如桃仁、棗仁、柏子仁等。粉碎時先將處方中易粉碎的藥物粉碎成細粉,再將油脂性藥物研成糊狀或不搗,然后與已粉碎藥物摻研粉碎,讓藥粉充分吸收油脂,以便于粉碎和過篩。
蒸罐:處方中含有新鮮動物藥,如烏雞、鹿肉等;及需蒸制的植物藥,如地黃、何首烏等必須蒸煮。將藥物加入黃酒及其他藥汁等液體輔料蒸煮后,與其他藥物摻合,干燥,再粉碎。
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指往藥物中加入適量水或其他液體并與之一起研磨粉碎的方法。
1、水飛法:朱砂、珍珠、爐甘石等。(目前用球磨機代替此法)
2、加液研磨法:樟腦、冰片、薄荷腦等。
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1、 常溫下粉碎困難,軟化點低、熔點低及熱可塑性物料,如樹脂、樹膠、干浸膏等。
2、 含糖量高,具有一定粘性的物料。
3、 含揮發(fā)性成分。
4、 熱敏性物料。
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物料粉碎粒徑在微米級或微米級以下。此可增加難溶藥物溶出度,提高療效,為改造劑型創(chuàng)造條件。
五、粉碎方式:
(一)混合粉碎:一般均采用。可使粉碎與混合操作同時進行。
(二)單獨粉碎:
1、 氧化性藥物與還原性藥物。
2、 貴重細料藥:牛黃、羚羊角等。
3、 刺激性藥物:蟾酥等。
4、 含毒性成分:信石、馬錢子、雄黃等。
六、粉碎設備:
1、球磨機
應用:(1)脆性或結(jié)晶性藥物;
?。?)樹膠、樹脂及藥材浸提物;
?。?)刺激性藥物防止粉塵飛揚(如蟾酥);
?。?)吸濕性大的浸膏(大黃浸膏);
?。?)貴重藥物(羚羊角、鹿茸)與揮發(fā)性藥物(麝香);
?。?)可水飛。
優(yōu)點:封閉系統(tǒng),無粉塵污染。
缺點:(1)粉碎時間長;(2)產(chǎn)量小;(3)清洗麻煩。
2、萬能磨粉機
應用:適用于各種干燥的非組織性藥物、結(jié)晶性藥物及干浸膏顆粒。
不適宜含有大量揮發(fā)性成分的藥物與粘性藥物。
優(yōu)點:(1)成品粒度均勻;(2)產(chǎn)量大;(3)操作方便。
缺點:(1)易磨損;(2)產(chǎn)熱量大;(3)粉塵大。
3、柴田式粉碎機
應用:粘軟、油潤、纖維性、堅硬藥物
優(yōu)點:(1)粉塵小,設備有自凈能力,符合凈化區(qū)作業(yè);(2)超細粉碎,μm級;(3)易于操作。
缺點:(1)噪音較大;(2)損耗大。
4、流能磨
超微粉碎機械,利用高速氣體使藥物顆粒之間以及顆粒與室壁之間碰撞而產(chǎn)生強烈的粉碎作用。成品≤5-1um,且粒度分布均勻。適用于抗生素、酶、低熔點或其他熱敏性藥物。
七、粉體學在藥劑學中的應用
1、 微粉及粉體學的概念
微粉(粉體):固體細微粒子的集合體。
粉體學:研究微粉和構(gòu)成粉體各個粒子的理化性質(zhì)的科學。
2、 微粉堆密度測定及其制劑價值
微粉的“質(zhì)輕”與“質(zhì)重”與堆密度有關?!百|(zhì)輕”者堆密度小?!百|(zhì)重”者堆密度大。
3、 微粉休止角測定及其制劑價值
微粉的流動性用休止角和流速表示。流動性的好壞與制劑工藝中散劑、膠囊劑、顆粒劑的分裝及片劑顆粒填充密切相關,即分劑量的準確性……
4、微粉潤濕性測定及其制劑價值
原料與輔料的潤濕性對制劑工藝及制劑質(zhì)量有影響。如混懸液的制備、片劑的崩解。