G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是一類重要的膜受體，參與了細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程中的多種生理功能。當(dāng)GPCR被其特定的配體（如激素、神經(jīng)遞質(zhì)等）激活后，可以引發(fā)一系列下游效應(yīng)，主要變化包括：
1. G蛋白活化：首先，激活的GPCR會(huì)與胞內(nèi)側(cè)的G蛋白結(jié)合并促使其構(gòu)象改變，導(dǎo)致G蛋白上的GDP被GTP所取代。這一過(guò)程使得G蛋白從三聚體狀態(tài)解離成α亞單位和βγ復(fù)合物兩個(gè)部分。
2. 效應(yīng)器酶或離子通道激活：接下來(lái)，活化的G蛋白（無(wú)論是α亞單位還是βγ復(fù)合物）會(huì)進(jìn)一步作用于特定的效應(yīng)器分子。例如，Gs蛋白可以激活腺苷酸環(huán)化酶產(chǎn)生cAMP；Gi蛋白則抑制腺苷酸環(huán)化酶減少cAMP生成；而Gq蛋白可激活磷脂酶C產(chǎn)生IP3和DAG等第二信使。
3. 第二信使系統(tǒng)啟動(dòng)：通過(guò)上述效應(yīng)器分子的作用，細(xì)胞內(nèi)會(huì)產(chǎn)生多種第二信使如cAMP、DAG、IP3等。這些小分子能夠擴(kuò)散至整個(gè)細(xì)胞內(nèi)部，并調(diào)控下游的蛋白質(zhì)磷酸化狀態(tài)或其他生化反應(yīng)，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)基因表達(dá)、代謝途徑及細(xì)胞骨架重組等方面的調(diào)節(jié)。
4. 長(zhǎng)期效應(yīng)：長(zhǎng)期來(lái)看，GPCR信號(hào)通路還可能影響到轉(zhuǎn)錄因子的激活或抑制，進(jìn)而改變相關(guān)基因的表達(dá)水平。此外，持續(xù)性的刺激也可能導(dǎo)致受體自身的內(nèi)吞化和降解，或者通過(guò)脫敏機(jī)制減少其對(duì)后續(xù)信號(hào)的響應(yīng)能力。

綜上所述，G蛋白偶聯(lián)受體的激活能夠觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)部復(fù)雜而精細(xì)的級(jí)聯(lián)反應(yīng)，對(duì)于維持機(jī)體正常生理功能具有重要意義。