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詳情有關(guān)臨床藥理考點,以下是醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理的“奧美拉唑的臨床藥理”,具體內(nèi)容如下,請考生查看!
為質(zhì)子泵抑制劑,是一種脂溶性弱堿性藥物。易濃集于酸性環(huán)境中,特異性地作用于胃黏膜壁細胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上,即胃壁細胞質(zhì)子泵(H+,K+-ATP酶)所在部位,并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基發(fā)生不可逆行的結(jié)合,從而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,使壁細胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔中,使胃液中的酸含量大為減少。對基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強的抑制作用。對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降,胃內(nèi)pH迅速升高。?對胃灼熱和疼痛的緩解速度較快。對十二指腸潰瘍的治愈率亦較高,且復發(fā)率較低??诜螅?小時內(nèi)排泄約42%,96小時從尿中排出總量的83%,尿中無藥物原形。餐后給藥吸收延遲,但不影響吸收總量。健康人工服10mg,平均tmax為0.21小時,t1/2為0.4小時,Cmax為0.55μmol/L,AUC為0.31(μmol·h)/L.服用本品40mg的生物利用度約為60%;血漿蛋白結(jié)合率約為95%.
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