膽堿酯酶抑制藥能夠增強(qiáng)乙酰膽堿的作用，主要是通過(guò)抑制體內(nèi)的膽堿酯酶活性來(lái)實(shí)現(xiàn)的。膽堿酯酶是負(fù)責(zé)分解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的一種酶，在正常情況下，當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)突觸時(shí)，會(huì)釋放出乙酰膽堿作用于受體，引發(fā)相應(yīng)的生理反應(yīng)。隨后，游離的乙酰膽堿會(huì)被膽堿酯酶迅速分解成膽堿和乙酸，從而終止其作用。

而膽堿酯酶抑制藥通過(guò)與膽堿酯酶結(jié)合，減少或阻止該酶對(duì)乙酰膽堿的水解作用，使得突觸間隙中的乙酰膽堿濃度升高。這樣不僅延長(zhǎng)了乙酰膽堿的作用時(shí)間，也增加了其在受體上的作用強(qiáng)度，從而增強(qiáng)了神經(jīng)傳遞的效果。

根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間和可逆性不同，膽堿酯酶抑制藥可以分為兩大類(lèi)：一類(lèi)為可逆性的，如新斯的明、毒扁豆堿等；另一類(lèi)為不可逆性的，比如有機(jī)磷農(nóng)藥。臨床上常用的主要是可逆性抑制劑，用于治療重癥肌無(wú)力、阿爾茨海默病等多種疾病。