甲氨蝶呤抗腫瘤的主要機制是？

A.抑制二氫葉酸合成酶

B.抑制二氫葉酸還原酶

C.破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能

D.嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA

E.干擾蛋白質(zhì)合成

【正確答案】 B

【答案解析】 由于四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，甲氨蝶呤作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能被還原成具有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成明顯受到抑制。此外，甲氨蝶呤也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱。本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱

〖醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)版權(quán)所有，轉(zhuǎn)載必究〗