醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：β受體阻斷藥。

　　β受體阻斷藥的降壓作用機制與以下因素有關(guān)：

　　1.阻斷心臟β₁受體，使心肌收縮力減弱，心率減慢，心排出量降低。開始由于總外周阻力的升高，血壓沒有明顯改變，長時醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理間給藥后，總外周阻力適應(yīng)心排出量的降低，重新調(diào)整，逐漸降到開始水平或較低，因而血壓下降。

　　2.阻斷腎小球旁細胞β₁受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)而發(fā)揮降壓作用。

　　3.可透過血腦屏障，阻斷中樞β受體，使興奮性神經(jīng)元活動減弱，外周交感神經(jīng)張力降低，血管阻力降低。

　　4.阻斷突觸前膜β受體，減少NE釋放。

　　5.增加前列環(huán)素的合成。

　　普萘洛爾（心得安）為β受體阻斷藥中第一個用于臨床的藥物。在心血管疾病中應(yīng)用廣泛，治療高血壓、心絞痛及心律失常均有效。

　　普萘洛爾降壓作用出現(xiàn)緩慢，口服后2～3周才開始降壓，立位和臥位的收縮壓和舒張壓都能明顯降低。適用于輕度及醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理中度高血壓。對伴有心排出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓病人效果較好，伴有冠心病、腦血管病變及夾層動脈瘤的高血壓患者尤為適用。突出優(yōu)點是很少發(fā)生直立性低血壓。與利尿藥或血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。

　　在臨床應(yīng)用治療高血壓的其他β受體阻斷藥尚有多種，它們的作用與藥動學(xué)方面各有特點：

　　美托洛爾和阿替洛爾為選擇性β1受體阻斷藥，其降壓作用優(yōu)于普萘洛爾。低劑量時主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有阻塞性肺病患者相對安全。

　　卡維地洛作用比普萘洛爾強2～4倍。

　　納多洛爾作用與用途類似普萘洛爾，其優(yōu)點是可增加腎血流量，對腎功能不全病人更有益。

　　吲哚洛爾口服幾乎完全吸收，個體差異小為其優(yōu)點，其他作用及用途類似普萘洛爾。

　　醋丁洛爾為選擇性β1受體阻滯劑，對血管及支氣管β2受體作用很弱，不良反應(yīng)少。