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考試輔導
【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感,在組織中經酶活化后,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA發(fā)生交叉聯結,抑制DNA合成,對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以內引起死亡,組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現有郁血現象。妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發(fā)現生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。
【藥代動力學】本品主要在肝臟中生物轉化,不能通過血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分鐘,主要通過腎臟排泄。
【適應癥】主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。
【用法和用量】1.靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重復治療。2.動脈注射:劑量與靜脈注射同。3.腔內注射:每次6~8mg。4.聯合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素)主要用于胃腸道腫瘤。