化學(xué)成分

 塊莖含揮發(fā)油，內(nèi)含主成分為3-乙酰氨基-5-甲基異惡唑(3-acetoamino-5-methylisooxazole），丁基乙烯基醚(butyl-ethylene ether），3-甲基二十烷(3-methyleicosane），十六碳烯二酸(hexadecylendioic acid），還有2-氯丙烯酸甲酯(methyl-2-chloropropenoate），茴香腦(anethole），苯甲醛(benzaldehyde），1,5-戊二醇(1,5-pentadiol），2-甲基吡嗪(2-methylpyrazine），檸檬醛(ciTCMLIBal），1-辛烯(1-octene），β欖香烯（β-elemene），2-十一烷酮(2-undecanone），9-十七烷醇(9-heptadecanol），棕櫚酸乙酯(ethylpalmitate)，戊醛肟(pentaldehyde oxime）等60多種成分。還含左旋麻黃堿(ephedrine），膽堿(choline），β-谷甾醇（β-ssitosterol），胡蘿卜甙(daucosterol），尿黑酸(homogentisic acid），原兒茶醛(protocatechualdehyde），姜辣烯酮(shogaol），黃芩甙(baicaline），黃芩甙元(baicalein），姜辣醇(gingerol），1，2，3，4，6-五-O-沒食子酰葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-Ogalloylglucose），12,13-環(huán)氧-9-羥基十九碳-7,10-二烯酸(12,13-epoxy-9-hydroxynonadeca-7,10-dienoic acid）及基衍生物等。又含以α-及β-氨基丁酸(aminobutyric acid），天冬氨酸(aspartic acid）為主成分的氨基酸和以鈣、鐵、鋁、鎂、錳、鉈、磷等為主的無機(jī)元素。另含多糖，直鏈淀粉，半夏蛋白（系一種植物凝集素）和胰蛋白酶抑制劑。

【化學(xué)成分】塊莖含揮發(fā)油、少量脂肪（其脂肪酸約34%為固體酸、66%為液體酸）、淀粉、煙堿、粘液質(zhì)、天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、β-氨基丁酸等氨基酸、β-谷甾醇、膽堿、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙、3，4-二羥基苯甲醛，又含藥理作用與毒芹堿及煙堿相似的生物堿、類似原白頭翁素刺激皮膚的物質(zhì)。

嫩芽含尿黑酸及其甙。

藥理作用

 1.鎮(zhèn)咳作用：生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明礬半夏的煎劑，0.6-1g/kgig或iv，對(duì)貓碘液注入胸腔或電刺激喉上神經(jīng)所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用，且可維持5小時(shí)以上。0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。

2.抑制腺體分泌的作用：半夏制劑ip，對(duì)毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著的抑制作用，亦有報(bào)道煎劑po時(shí)，唾液分泌先增加，后減少。

3.鎮(zhèn)吐作用探討：半夏加熱炮制或加明礬、姜汁炮制的各種制劑，對(duì)去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。上述3種催吐劑的作用機(jī)制不同，而半夏都可顯示鎮(zhèn)吐作用，推測(cè)其鎮(zhèn)吐作用機(jī)制是對(duì)嘔吐中樞的抑制。

4.抗生育作用：半夏蛋白1.25mg/ml（在0.9%NaCl中）sc0.2ml對(duì)早孕小鼠的抑孕率為50%。結(jié)晶半夏蛋白經(jīng)6M鹽酸胍變性后，用分步透析法（即用緩沖液等體積遞減稀釋變性劑），最終恢復(fù)半夏蛋白在生理鹽水中平衡，去除變性劑后可以重新天然化，并恢復(fù)其原有活力。不同逆轉(zhuǎn)條件的恢復(fù)半夏蛋白，對(duì)小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之間，僅一種逆轉(zhuǎn)條件為5-8℃者，抑孕率僅36%。利用辣根過氧化物酶標(biāo)記定位術(shù)顯示子宮內(nèi)膜、腺管上皮細(xì)胞以及胚胎外胚盤錐體上某些部分細(xì)胞團(tuán)和半夏蛋白有專一性的結(jié)合。這些部位很可能就是外源蛋白質(zhì)一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接將半夏蛋白注入小鼠子宮腔內(nèi)也表明有抗早孕作用。如果上述結(jié)合部位確實(shí)是半夏蛋白影響小鼠已著床的子宮內(nèi)膜和胚胎，產(chǎn)生抗早孕作用，則上述部位也可能起著床識(shí)別的作用，因?yàn)榘胂牡鞍撞粌H能終止小鼠早期妊娠，還有制止兔胚泡著床的效應(yīng)。半夏蛋白還有很強(qiáng)的抗兔胚泡著床作用，子宮內(nèi)注射500ug，抗著床率達(dá)100%。經(jīng)半夏蛋白作用后的子宮內(nèi)膜能使被移植的正常胚泡不著床。在子宮內(nèi)經(jīng)半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宮，著床率隨孵育時(shí)間延長(zhǎng)而降低。

5.對(duì)胰蛋白酶的抑制作用：半夏胰蛋白酶抑制劑只抑制胰蛋白酶對(duì)酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒緩激肽釋枚酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶對(duì)各自底物的水解。抑制劑對(duì)豬胰蛋白酶水解酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分別為1：0.71、1：O.88、1：0.71和1：0.71。從化學(xué)分子大小的范圍看，半夏胰蛋白酶抑制劑應(yīng)屬大分子抑制劑。

6.炮制品的藥理作用：清半夏（按中國(guó)藥典85年版制法）水煎液200%濃度26.5ml/kg預(yù)防給藥時(shí)，對(duì)氯化鋇誘發(fā)的大鼠室性心律失常有明顯的對(duì)抗作用（P<0.05）。小鼠ip60g/kg對(duì)自發(fā)活動(dòng)有明顯的影響（P<0.05）。Ip15g/kg或30g/kg可顯著增加戊巴比妥鈉閾下催眠劑量的睡眠率（P<0.05）。并有延長(zhǎng)戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間的趨勢(shì)，但無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。大劑量對(duì)電驚厥有輕微的對(duì)抗趨勢(shì)。30ml/kg劑量ig，可明顯抑制（P<0.05）硝酸毛果蕓香堿5mg/kg對(duì)唾液的分泌作用。

6.抗癌的作用：藥理實(shí)驗(yàn)表明，掌葉半夏的稀醇或水浸出液，對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性腫瘤和Hela細(xì)胞都具有明顯的抑制作用。從水溶部分得的胡蘆巴堿，對(duì)小鼠肝癌(HCA）亦有明顯抑制作用。其所含的β谷甾醇及類似物也有抑瘤作用。并能明顯促使癌細(xì)胞逐漸脫落而使癌體縮小或消失。臨床藥理觀察，對(duì)宮頸癌有效，且局部清潔作用明顯。

7.其它作用：

7.1. 降壓作用：

半夏浸膏對(duì)離體蛙心和兔心呈抑制作用。對(duì)犬、貓和兔有短暫降壓作用，具有快速耐受性。煎劑時(shí)小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有輕度刺激作用。若持續(xù)給藥，能引起功能抑制。

7.2.凝血作用：

半夏蛋白也是一種植物凝集素，它與兔紅血球有專一的血凝活力，度低至每1ml2μg仍有凝集作用。除免紅細(xì)胞外，對(duì)羊、狗、貓、豚鼠、大鼠、小鼠和鴿的紅細(xì)胞亦有凝集作用。但不凝集人、猴、豬和雞、鴨、鵝、龜、蟾蜍、鱔的紅細(xì)胞。半夏蛋白是目前已知的唯一只與甘露糖而不與葡萄糖結(jié)合的一種具有凝集素作用的蛋白質(zhì)。除紅細(xì)胞外半夏蛋白亦凝集其它細(xì)胞，對(duì)小鼠脾細(xì)胞、人肝癌細(xì)胞（QGY7703-3和7402）、艾氏腹水癌和腹水型肝癌細(xì)胞均能被半夏蛋白凝集，但它不凝集大鼠附睪和豬大網(wǎng)膜脂肪細(xì)胞，雖然它能和這兩種細(xì)胞結(jié)合。提示半夏蛋白的細(xì)胞凝集作用不僅具有動(dòng)物種屬專一性并存在細(xì)胞類別專一性。

7.3.促細(xì)胞分裂作用：

半夏蛋白的促細(xì)胞分裂作用亦有動(dòng)物種屬專一性，它促使兔外周血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化，但不促使人外周血淋巴細(xì)胞分裂。

功用主治

該品辛散溫燥有毒，主入脾胃兼入肺，能行水濕，降逆氣，而善祛脾胃濕痰。水濕去則脾健而痰涎自消，逆氣降則胃和而痞滿嘔吐自止，故為燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)之良藥。既主治脾濕痰壅之痰多咳喘氣逆，如二陳湯、小青龍湯，又治濕痰上犯之眩暈心悸失眠，如半夏白術(shù)天麻湯，還可治風(fēng)痰吐逆，頭痛肢麻，半身不遂，口眼歪斜等癥，如玉壺丸。

該品善燥濕降逆止嘔，又性溫兼散寒，主治胃寒及痰飲嘔吐，如小半夏湯。若治療其他原因所致的嘔惡，當(dāng)據(jù)情配伍它藥。

該品又善治胃氣上逆之惡心嘔吐，痰濕中阻之胸脘痞悶，氣郁痰結(jié)咽中如有物阻之梅核氣，如半夏厚樸湯。若痰熱互結(jié)之心下痞，如小陷胸湯。還可治痰濕凝滯經(jīng)絡(luò)或肌肉所致的癭瘤痰核及癰疽腫毒，未化膿者，可單用生品為末，醋調(diào)外敷。

此外，取該品和胃之功，治療胃不和臥不安，與秫米合用，如半夏秫米湯；取該品行濕潤(rùn)燥之功，治療老人火衰便秘，與硫黃合用，如半硫丸。

臨床應(yīng)用

 1. 用于痰多咳嗽：半夏的地下部分制成半夏露糖漿，用于痰濕壅滯、咳嗽氣逆等，與陳皮、茯苓等配伍；治痰多咳嗽，又常與貝母配伍應(yīng)用。可用治寒痰，宜與白芥子、生姜等同用；因其化痰力佳，故亦可治熱痰與風(fēng)痰，治熱痰可與瓜蔞、黃芩等配伍；治風(fēng)痰，宜與天南星等同用。

2. 用于胸脘痞悶，胸痹，結(jié)胸：痰濕內(nèi)阻、胸脘痞悶者，可配陳皮、茯苓等同用；如寒熱互結(jié)，可配黃芩、黃連、干姜等。此外，又常用于胸痹疼痛，配瓜蔞、薤白等同用；治結(jié)胸可與瓜蔞、黃連等同用。

3. 用于癭瘤瘰疬、瘡瘍腫痛、梅核氣等：治癭瘤瘰疬痰核，與海藻、昆布、貝母等配用。癰疽未潰者可用生半夏配生南星等同研，調(diào)醋外敷，有散結(jié)消腫的功效。用治梅核氣，可配厚樸、紫蘇等。

4. 用于胃氣上逆、惡心嘔吐：治胃寒嘔吐，可配合生姜或藿香、丁香等品；治胃熱嘔吐可配合黃連、竹茹等藥；治妊娠嘔吐，可配合灶心土等品；治胃虛嘔吐，可配人參、白蜜同用。

毒性試驗(yàn)

【毒性】

1 原生物毒性實(shí)驗(yàn)

生半夏有毒，最早見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，后世醫(yī)家也一致公認(rèn)。我們進(jìn)行了生半夏的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，取生半夏（地區(qū)醫(yī)藥公司藥材科）200 g粉碎過120目篩，加水400 mL煎10 min成混懸液備用；1）取上述混懸液給5只家兔進(jìn)行點(diǎn)眼刺激實(shí)驗(yàn)，結(jié)果5只家免均有不同程度眼結(jié)膜水腫、水泡、眼瞼輕度外翻；2）取上述混懸液，對(duì)10只家鴿每只服10 mL，20 min后均有嘔吐，解剖鴿嗉囊，可見粘膜有不同程度的出血；3）取上述混懸液給10只小鼠每只服用10 mL,20 min后，小鼠均有失音，解剖喉部有明顯水腫和充血。人體實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)口中有強(qiáng)烈麻舌和刺激感覺，30 min后自感癥狀消失。古人將半夏毒性歸納為“戟人咽”，“生令人吐”，“熟令人下”的說法是非常正確的，所以當(dāng)半夏入丸散時(shí)應(yīng)經(jīng)過嚴(yán)格炮制。

2 生半夏入湯劑的實(shí)驗(yàn)

在傳統(tǒng)湯劑中生半夏取代制半夏，不但能提高療效，也省略了加工炮制的環(huán)節(jié)，更重要的是對(duì)合理用藥的一大改革?！秱摗泛汀督饏T要略》中用生半夏的共有43方，其中內(nèi)服湯劑37方，廣泛運(yùn)用于外感病、雜病和婦科病中，發(fā)揮其燥濕化痰，下氣降逆，和胃止嘔，辛開泄痞等功用。張仲景也是重用生半夏的先師，其經(jīng)方中生半夏用量約合50 g；用生半夏與姜配伍共30方，有12方不與姜配伍，可見用姜主要是因癥施治，取其協(xié)同作用，并非專用于解半夏之毒，這就為臨床使用生半夏提供了依據(jù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：取生半夏200 g，姜制半夏200 g（來源于地區(qū)醫(yī)藥公司藥材科），分2次煎煮，濃縮液各200 mL備用。1）取濃縮液分別對(duì)5只家兔進(jìn)行點(diǎn)眼實(shí)驗(yàn)，其結(jié)果家兔的10只眼瞼均無明顯刺激作用。2）對(duì)家鴿進(jìn)行嘔吐實(shí)驗(yàn)，每組5只，每只服用上述濃縮液各10 mL，在服用4 h內(nèi)兩組家鴿無嘔吐現(xiàn)象，手術(shù)解剖亦未見鴿嗉囊內(nèi)有粘膜充血。3）對(duì)小鼠進(jìn)行失音的實(shí)驗(yàn)，取10只小鼠，每組5只，分別服用以上兩種濃縮液各10 mL，在4 h內(nèi)進(jìn)行觀察，未發(fā)現(xiàn)有失音的現(xiàn)象，解剖喉部均無粘膜充血和水腫。再對(duì)懷孕早期的家兔進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，在服用上述煎液的兩組4只家兔也未發(fā)現(xiàn)有明顯副作用和墮胎。經(jīng)過實(shí)驗(yàn)證明，生半夏的煎劑并無明顯的毒性，入傳統(tǒng)湯劑可以服用。