根莖含多種生物堿, 主要是小檗堿, 又稱黃連素(Berberine)約為5%~8%, 其次為黃連堿(Coptisine)、甲基黃連堿(Worenine)、掌葉防己堿(巴馬亭, Palmatine)、藥根堿(Jatrorrhizine)、非洲防己堿(Columbamine).尚含黃柏酮(Obakunone)、黃柏內酯(Obakulactone)、木蘭花堿(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等.葉含小檗堿1.4%~2.8%.此外, 黃連中還含有多種微量元素. 從三角葉黃連中分離鑒定了黃連堿、小檗堿、掌葉防己堿和藥根堿.
近年臨床上常用黃連須代替黃連應用, 黃連須中的黃連素含量為 1.2%左右.體外抑菌試驗表明: 50%黃連須煎劑與 10%黃連煎劑的抗菌效力相同.
Cas6020-18-4
化學式:C19H14ClNO4
分子量:355.77176
化學名Bis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride
來源:毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch
英文名:Coptisine hydrochloride
藥理作用:具有抗菌、抗腫瘤和抗心律失常等藥理活性,具有清熱燥濕、瀉火解毒之功效。也具有抗菌、降血糖、抗腫瘤、保護胃黏膜等活性
研究表明,吸收、分布、排泄 小檗堿口服不易吸收.腸外給藥, 吸收入血后迅速進入組織, 血濃度不易維持;人類口服0.4g 鹽酸小檗堿后30分鐘血濃度為100μg %(體外殺菌濃度大約為20mg%), 隨后逐漸減少, 即使重復給藥, 每4小時0.4g, 血濃度亦不見增高.在體內, 幾乎所有組織均有小檗堿的分布, 而以心、腎、肺、肝等為最多.它在各組織中貯留的時間甚為短暫, 24 小時后僅有微量, 主要在體內進行代謝, 也有少部分(6.4%)經(jīng)腎排出.兔口服后, 亦能吸收, 并能在血中停留72小時, 尿中亦有排泄, 組織中以心臟中濃度最高, 胰、肝次之.大鼠口服, 吸收甚微.注射給藥, 則主要進入心、胰、肝、大網(wǎng)膜脂肪;24 小時后僅有胰、脂肪中仍可查見相當量的小檗堿.僅少量(1%)自尿排出.
1、抗病原微生物作用
抗菌作用 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、炭疽桿菌等。
抗原蟲作用 體外抑制阿米巴原蟲、陰道滴蟲、錐蟲。
2、對心血管系統(tǒng)的影響
(1)抗心律失常
有效成分 小檗堿。
作用機理
① 延長動作電位時程和有效不應期。
② 抑制鈉通道,減慢傳導,消除折返。
③ 抑制鈣離子內流。
④ 抗自由基損傷,保護細胞膜。
(2)降壓作用
有效成分 小檗堿。
作用特點
① 舒張壓下降明顯,脈壓差加大。
② 無快速耐受現(xiàn)象。
③ 降壓時肢體和內臟容積增加。
作用機理 競爭性阻斷α-受體,降低外周阻力,減慢心率。
(3)正性肌力作用
有效成分 小檗堿。
作用表現(xiàn) 心臟興奮、心肌收縮力增強,且強心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切斷迷走神經(jīng)的影響。
作用機理
① 阻止K+外流。
② 增加細胞內Ca2+濃度。
③ 抑制自由基的產(chǎn)生,減少脂質過氧化物對心肌細胞的損傷。
④ 降低心肌耗氧量。
3、解毒作用
對抗細菌毒素,降低金黃色葡萄球菌凝固酶、溶血素效價,降低大腸桿菌的毒力。
4、抗炎、解熱
① 抑制多種實驗性炎癥,有效成分為小檗堿,抗炎機理與刺激促皮質激素釋放有關。
② 解熱作用與抑制中樞PO/AH區(qū)神經(jīng)元cAMP的生成有關。
5、抑制血小板聚集
有效成分 小檗堿。
作用機理
① 抑制血小板內TXA2的生成。
② 抑制血小板膜釋放花生四烯酸,并影響其代謝。
③ 抑制外鈣內流。
黃連及Berberine口服治療量相當安全,小鼠腹腔注射Ber LD50為24.3mg/kg。