主要成分

含黃酮類梔子素（Gardenin）， 三萜類化合物藏紅花素（Crocin）、藏紅花酸（Crocetin）及α-藏紅花甙元（α-Crocetin）；亦含環(huán)烯醚萜甙類梔子甙（Jasminoidin）、異梔子甙（Gardenoside）、去羥梔子甙（京尼平甙、Geniposide）、京尼平龍膽二糖甙（Genipingentiobioside）、山梔子甙（Shan- zhiside）、梔子酮甙（Gardoside）、雞屎藤次甙甲酯（Scandoside methyl ester）、脫乙酰車葉草甙酸甲酯（Deacetylasperulosidic acid methyl ester）、京尼平甙酸（Geniposidic acid）等．此外，尚含有D-甘露醇（D-mannitol）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、二十九烷（Nonacosane）、熊果酸（Ursolic acid）．

藥理作用

1． 利膽作用 梔子及所含環(huán)烯醚萜甙等成分均有利膽作用．其醇提取物和藏紅花甙、藏紅花酸可使膽汁分泌量增加．其水提取物及醇提取物給家兔口服， 對輸膽管導(dǎo)出的膽汁量及固形成分無影響，但用同樣制劑注射于家兔， 15～30分鐘膽汁分泌開始增加，持續(xù)1小時以上．給兔靜脈注射藏紅花素和藏紅花酸鈉后， 膽汁分泌量增加．對梔子主要成分京尼平甙利膽機制的研究表明：京尼平甙在消化道內(nèi)給藥時，因水解而生成京尼平．京尼平甙在門脈內(nèi)給藥時不呈利膽作用， 這說明京尼平甙的利膽作用是通過所生成的京尼平而生效．京尼平在顯著增加膽汁流量時，能使膽汁中膽汁酸濃度下降， 但對膽汁酸的排泄量基本無影響．

梔子水煎劑或沖服劑給人口服后作膽囊拍片證明服藥后20及40分鐘膽囊有明顯的收縮作用．梔子能降低血清膽紅素的含量： 家兔總輸膽管結(jié)扎后，口服梔子水提取液則血中膽紅素減少， 用藥愈多，減少愈顯著， 醇提取液亦有相同的作用，但較水提取液作用稍弱．梔子醇提取液注射于家兔， 2小時血中膽紅素較對照組稍增加，6小時后較對照組低， 24～48小時后明顯減少，藏紅花素及藏紅花酸納， 亦有同樣作用．在總膽管結(jié)扎的家兔，注射醇提取液， 24小時末梢淋巴液中膽紅素減少，藏紅花素及藏紅花酸納亦有同樣作用．梔子可用于膽道炎癥引起的黃疸， 但退黃機制比較復(fù)雜．

研究表明：梔子提取物對肝細胞無毒性作用．梔子能降低血清膽紅素含量，但與葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶無關(guān)．梔子亦能減輕四氯化碳引起的肝損害．

2． 對胃腸道和胰腺的作用 京尼平對胃機能產(chǎn)生抗膽堿能性的抑制作用．京尼平十二指腸給藥， 對幽門結(jié)扎大鼠呈胃液分泌抑制，胃液總酸度減小， 胃液pH值上升．京尼平同樣劑量靜脈給藥，對大鼠在體胃的運動能一過性抑制其自發(fā)運動及毛果蕓香堿所致的亢進運動， 并能使胃張力減小，對于離體腸管， 京尼平對乙酰膽堿及毛果蕓香堿所致的收縮呈弱的競爭性拮抗作用．

梔子能促進胰腺分泌．京尼平甙有顯著降低胰淀粉酶的作用，而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強， 持續(xù)時間較短．在胰腺炎時梔子有提高機體抗病能力、改善肝臟和胃腸系統(tǒng)的功能以及減輕胰腺炎等藥理作用．

3． 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 梔子醇提取物能減少小鼠自發(fā)活動，具有鎮(zhèn)靜作用， 且與環(huán)己巴比妥鈉有協(xié)同作用，能延長睡眠時間， 尚能對抗戊四氮的驚厥．雖不能對抗士的寧的驚厥，但能減少其死亡率．有報道小鼠腹腔注射梔子醇提取物后1小時， 體溫平均降低3℃，大鼠腹腔注射梔子200mg/kg， 體溫下降可持續(xù)7小時以上．有人認為梔子鎮(zhèn)靜、降溫作用的有效成分是熊果酸，其能提高戊四氮所致的小鼠半數(shù)驚厥劑量， 有明顯的抗驚作用．實驗表明： 熊果酸具有明顯的中樞抑制作用．能明顯降低大白鼠的正常體溫；對東莨菪堿有一定的協(xié)同作用；能減少小鼠自發(fā)活動和協(xié)同閾下劑量戊巴比妥鈉的睡眠；能明顯對抗戊四氮引起的驚厥；但未見有明顯的鎮(zhèn)痛作用．這一實驗結(jié)果提示，熊果酸與氯丙嗪有相似之處．亦有報道指出， 梔子水提物、去羥梔子甙能抑制小鼠的醋酸扭體反應(yīng)，故認為有鎮(zhèn)痛作用．

4． 抗病原微生物作用 梔子對金黃色葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、卡他球菌等有抑制作用， 煎劑有殺死鉤端螺旋體及血吸蟲成蟲的作用，水浸液在體外對多種皮膚真菌有抑制作用．另外， 梔子乙醇提取物，水提取物， 乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和治療軟組織損傷的作用．其提取物制成油膏，可加速軟組織的愈合．

5． 對心血管系統(tǒng)的作用 梔子提取物能降低心肌收縮力．麻醉犬、鼠靜注梔子提取物， 可因心收縮容積及心輸出量下降而導(dǎo)致血壓下降．大鼠靜注大劑量梔子甲醇提取物時,心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷和房室傳導(dǎo)阻滯．

梔子的降血壓作用部位在中樞， 主要是加強了延腦副交感中樞緊張度所致．當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后，梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失；阿托品亦可取消其降壓作用．動物實驗表明：梔子煎劑和醇提取物， 不論何種途徑給藥都有降壓作用，靜脈給藥降壓迅速， 維持時間亦短暫，梔子的降血壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射無影響， 亦無加強乙酰膽堿的作用．由于梔子的降血壓作用不是因組胺釋放所引起，亦與傳入神經(jīng)纖維無關(guān)， 對神經(jīng)節(jié)無阻斷作用，所以給予抗組胺藥如苯海拉明或靜注普魯卡因都不能改變梔子的降血壓效果．

6． 其他作用 梔子有一定的止血作用， 生梔子的止血作用較焦梔子強．去羥梔子甙對小鼠有瀉下作用．

鑒別用藥

梔子入藥，除果實全體入藥外，還有果皮、種子分開用者。梔子皮（果皮）偏于達表而去肌膚之熱；梔子仁（種子）偏于走里而清內(nèi)熱。生梔子走氣分而瀉火，焦梔子入血分而止血。

品種分類

梔子花氣味芳香濃郁，歷來受百姓所喜愛，但梔子花形態(tài)平淡，造型單調(diào)，雖香味可嘉，但上不了廳堂。故在古代，花農(nóng)們經(jīng)過辛勤勞作、定向培育，早已培育出很多重瓣變種。如常見的：

大花梔子G. J.var. grandifloraNakai.

卵葉梔子G. J.var. ovalifoliaNakai.

狹葉梔子G. J.var. angustifoliaNakai.

斑葉梔子G. J.var. aureo-variegata Nakai.

由于花農(nóng)的定向培育，已經(jīng)把梔子分成“藥用梔子”和“賞花梔子”了，即原來的單瓣的野生梔子作為“藥用梔子”，通常以其果實入藥；而人工培育出來的重瓣梔子則作為“賞花梔子”，其實也只能作為賞花梔子，這種梔子一般不結(jié)果，而有結(jié)果的其果實也不做藥用。

上面很多漂亮的花卉圖片，都是賞花梔子。

臨床運用

1．治療急性黃疸型肝炎：取山梔制成10%及50%兩種煎劑，每天3次飯后服用。一部分病人用10%煎劑每次10ml，以后逐漸遞增至50ml；另一部分病人用50%煎劑，每次10-15ml。共治19例，7例痊愈，10例接近痊愈。住院9-63天不等，平均30.3天。2.治療扭挫傷：將山梔子搗碎，研成極粉，以溫水調(diào)成糊狀，加入少許酒精，包敷傷處。一般3-5天更換1次，如腫脹明顯可隔天更換1次。骨折者不宜使用，脫臼者應(yīng)先整復(fù)后再用。如有肢體麻痹，應(yīng)配合理療及針灸治療。治序407例，24小時內(nèi)疼痛消失者328例；48小時內(nèi)消失者66例；72小時內(nèi)消失者13例。疼痛平均消失時間為30小時。腫脹消退時間平均為2.5天；血腫吸收時間平均為7.8天；功能恢復(fù)時間平均為5.1天?；蛴命S梔子、明乳香加適量黃酒，攪拌后放鍋內(nèi)蒸成糊膏狀，待微溫時敷于患部，厚度以 1-1.5cm為宜。用時先在局部涂凡士林1層，然后再敷藥，上蓋油紙，繃帶包扎。間隔2-3天換藥。治療56例，除2例療效不佳外，54例均治愈。亦可用黃梔子粉2兩，面粉4兩，雞蛋1個，燒酒適量，調(diào)成糊狀敷于局部，待藥干后更換新藥。一般在敷藥2次后即見效果。

3．用于止血：取黃梔子粉100g，以20%明膠液調(diào)成膏狀，烘干碾成100號細粉，再加適量苯甲酸，高壓消毒備用。對一般上消化道出血每次服3-6g，每日3次。亦可用作局部止血劑。

藥代動力學(xué)

梔子甙(Geniposide)是穩(wěn)定的，在37℃ pH1.8胃液中無變化，但在腸內(nèi)溶物中可代謝成京尼平(Genipin)。羥異梔子甙(Gardenoside)對酸和熱不穩(wěn)定，在胃液中可轉(zhuǎn)化成脫乙?；嚾~草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid metbylester，DAM)和雞屎藤次甙甲酯(Scan-doside methylester，SSM)。在腸內(nèi)溶物中DAM轉(zhuǎn)化成DAM-genin，而SSM轉(zhuǎn)化成SSM-genin。

藥理功效

對肝臟功能的影響

1．對肝臟功能的作用：用SD大白鼠分為4組；A組為對照組；B組為正常動物，用2g生藥提取物灌胃；C組為結(jié)扎總膽管，引起高膽紅素血癥的動物；D組為高膽紅素血癥動物，并用2g生藥的梔子提取物灌胃。實驗測定肝臟Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、膽紅素及有關(guān)酶的測定。

實驗結(jié)果表明：

1）梔子提取物對動物血清和肝勻漿內(nèi)堿性磷酸酶的活力并無影響。結(jié)扎總膽管引起堿性磷酶酶活力增加將近2倍。但梔子提取物對升高了的酶活力并無作用。

2）梔子提取物對大白鼠血清和肝內(nèi)乳酸脫氫酶活力的影響極小，4組動物酶活力的波動均在正常范圍之內(nèi)。

3）梔子提取物對正常動物血清GOT無影響。結(jié)扎總膽管后，血清GOT增加7倍，梔子提取物可顯著降低升高了的酶達40%。肝內(nèi)GOT較穩(wěn)定，4組動物均無明顯改變。

4）梔子提取物對正常動物的酶活力無影響，但能使結(jié)扎總膽管動物升高了的酶活力恢復(fù)正常，可認為梔子提取物并不增加UDP一GT的活力。

5）測定肝臟二磷酸脲苷－葡萄糖脫氫酶表明，結(jié)扎總膽管可以降低酶活力，梔子提取物能增加正常動物酶活力，同時也能使降低了的酶活力升高。

6）梔子提取物能增加正常動物的Y蛋白、Z蛋白的量，但不能使由于結(jié)扎總膽管而減少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明梔子抗膽紅素血癥作用與Y蛋白、Z蛋白關(guān)系不大。

7）動物給藥后靜脈注射BSP(2g/100g體重)，測定血液中及膽汁中的BSP清除率，發(fā)現(xiàn)到達峰值時間均有相應(yīng)的延長，表明BSP從肝內(nèi)排出的過程受到阻滯。

8）梔子能降低血清膽紅素含量，但與葡萄糖醛酰轉(zhuǎn)移酶無關(guān)。因此可以認為梔子提取物對肝細胞無毒性作用，梔子提取物可降低動物血清膽紅素水平，但其退黃機制較為復(fù)雜，它不增加UDP－GT的活力，也不增加肝內(nèi)的Y蛋白和之蛋白，也不像茵陳蒿那樣，增加膽汁的分沁量。

肝臟的保護作用

1）ICR大鼠預(yù)先(24或48小時以前)給于梔子提取物，可防止因半乳糖胺引起的暴發(fā)性肝炎。

2）實驗大鼠給于異硫氰酸a-萘酯50mg/kg，可使大鼠血清膽紅素和血清堿性磷酸酯酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，如每日給于梔子粗提物(1.5g/kg，口服，3天)可使因異硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶下降。梔子中提取的成分梔子甙同樣有此作用。

3）對肝臟的影響：大鼠灌胃藏紅花素50mg/kg 8天對肝臟功能無影響，但可引起急性肝臟變色。如服用高劑量100mg/kg 2周則可引起肝損害和黑變，但低劑量10mg/kg 40天并不產(chǎn)生上述情況，上述的肝損害和黑變是完全可逆的。因此藏紅花素即使很高劑量對大鼠肝臟的毒性極小，在人服用時不可能達到如此高的劑量，所以藏紅花素作為食品著色劑是十分安全的。

對膽汁分泌的影響

大鼠、兔實驗證明，梔子具利膽作用。其醇提物和梔子甙、藏紅花素等均能使膽汁分泌量增加。大鼠口服、靜脈注射或十二指腸內(nèi)給于梔子甙25mg/kg引起膽汁分泌增加，以十二指腸內(nèi)給藥最為顯著，幾與去氫膽酸鈉的效價相當(dāng)。

對胃液分泌及胃腸運動的影響

十二指腸給予梔子甙25mg/kg，能使幽門結(jié)扎大鼠胃液分泌減少，總酸度下降，pH值升高，作用相當(dāng)于硫酸阿托品的1/5-1/10。靜脈注射梔子甙和其甙元(Genipin)，劑量分別為 100mg/kg與25mg/kg，能抑制大鼠自發(fā)性胃蠕動和匹羅卡品(Pilocarpine)誘發(fā)的胃收縮，但作用短暫。低濃度(1 ：25，000)梔子醇提取物能興奮大鼠、兔小腸運動，高濃度(1 ：1，000)則抑制。小鼠和豚鼠離體回腸試驗表明梔子甙有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用。

促進胰腺分泌作用

楊稚珍等用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響，結(jié)果顯示，梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應(yīng)。京尼平甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強，持續(xù)時間較短。裴德愷的研究認為梔子促進胰腺分泌作用可能與保持胰細胞膜的結(jié)構(gòu)、功能直接有關(guān)，從而從細胞水平上論證了梔子治療胰腺炎的藥效基礎(chǔ)。初步觀察亦發(fā)現(xiàn)梔子有使膜脂的過氧化產(chǎn)物減少作用。

對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

小鼠腹腔注射梔子醇提取物(梔子果實粉碎后以乙醇滲漉，滲漉液在50℃減壓濃縮去醇，制成300%濃縮液)5.69g/kg，能減少小鼠自發(fā)活動(踏板法)，與對照組相比較P<0.01，且與環(huán)己比妥鈉(靜脈注射，50mg/kg)有協(xié)同作用，能延長睡眠時間近12倍。但如用藥組小鼠灌胃 35g/kg梔子醇滲漉液，然后分別在1.2.3小時，靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg，記錄翻正反射消失時間，結(jié)果只有于2小時給藥的梔子組能顯著延長環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時間(P<0.05)。但梔子對苯丙胺誘發(fā)活動無對抗作用。小鼠腹腔注射梔子醇提物5.69g/kg，體溫可平均降低3℃，大鼠腹腔注射200mg/kg體溫下降可持續(xù)7小時以上。

對心血管系統(tǒng)的作用

梔子煎劑和醇提物對麻醉或不麻醉貓、兔、大鼠，不論口服，腹腔注射或靜脈注射給藥均有降壓作用，其降壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射均元影響。也沒有加強乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明，對梔子的降血壓作用無影響。其降壓作用不是由于釋放組胺所引起。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降血壓效果，說明其降血壓作用與傳入神經(jīng)纖維無關(guān)。對神經(jīng)節(jié)無阻斷作用。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后，梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失，阿托品也可取消其降血壓作用。故認為梔子的降血壓作用部位在中樞，梔子降血壓效應(yīng)主要是加強了延腦副交感中樞緊張度所致。亦有報道梔子對外周阻力影響不大，離體鼠心灌流實驗表明，梔子提取物能降低心肌收縮力。麻醉犬、鼠靜脈注射梔子提取物500mg/kg引起的血壓下降是由于心收縮容積及心輸出量下降。Im 藏紅花酸(藏紅花素的水解產(chǎn)物)0.01mg/kg，能減少喂飼膽固醇兔動脈硬化的發(fā)生率。大鼠靜脈注射大劑量1g/kg 的梔子甲醇提取物時，心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷及房室傳導(dǎo)阻滯。但麻醉兔靜脈注射梔子甙30mg/kg，對血壓、心率和乙電圖都無明顯影響。梔子果實的熱水提取物能刺激體外培養(yǎng)牛主動脈內(nèi)皮細胞的增殖，從而使血管內(nèi)膜得以修復(fù)。

抑菌作用

梔子煎劑對白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用，對多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。

致瀉作用

去乙酰車葉草甙酸甲酯有瀉下作用，小鼠的半數(shù)有效量為 0.53g/kg，服用6小時后開始腹瀉。羥異梔子甙亦有導(dǎo)瀉作用，小鼠口服的半數(shù)有效量為 1.2g/kg，服后3小時開始作用。梔子甙的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量為 300mg/kg，服藥后3小時起作用。梔子甙酸的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量 >800mg/kg。

鎮(zhèn)痛作用

梔子甙及其水解產(chǎn)物京尼平對腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體運動有抑制作用。

抗炎及治療軟組織損傷的作用

梔子以乙醇回流提取，在40℃以下減壓濃縮至粘稠膏狀(G1)；將乙醇回流提取后的藥渣，用水滲漉，滲漉液水浴蒸干(G2)；將G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌勻，以不同有機溶劑洗脫，分別回收溶劑得石油醚部分(G3)，氯仿部分(G4)，乙酸乙酯部分(G5)，甲醇部分(G6)。

然后以梔子甙(C-A)，氫化可的松軟膏(H-U)，氫化可的松注射劑(H-I)，外傷止痛膏(H-E)作為對照。觀察梔子各分離部位對軟組織損傷動物模型的治療作用和抗炎作用。結(jié)果如下：

1．梔子各分離部分對軟組織損傷模型的治療作用：

1）梔子對小鼠軟組織損傷模型的實驗治療：小鼠由特制的軟組織打擊器制成模型，然后分別涂藥，每日1次，連續(xù)4次，5天后處死，按外表觀察，分5組評分，同時進行組織切片觀察，分4級評分。梔子中G2.G3.G4對小鼠軟組織損傷無治療作用，G5和G6具較好的治療作用。經(jīng)4次敷藥，從外表觀察已基本治愈，無出血、瘀血灶。組織學(xué)觀察，只見輕度肌纖維腫脹及少量點狀出血灶，而外傷止痛膏對軟組織損傷無明顯治療作用。

梔子

2）G5.G6對家兔軟組織損傷的實驗治療方法與1類似。實驗表明，G5.G6對家兔軟組織損傷同樣有明顯的治療效果，敷藥1小時后，家兔恢復(fù)正?；顒?，出血、瘀血灶明顯好轉(zhuǎn)。敷藥4天后，外表已無明顯的出血和瘀血灶。5天后處死動物組織學(xué)觀察，見肌纖維輕度腫脹，部分組織內(nèi)有點狀出血和瘀血灶。實驗進一步證明外傷止痛膏對出血和瘀血性組織損傷無明顯效果。2.梔子各分離部位的抗炎作用：

1）.對小鼠急性耳腫脹的作用：

梔子G1.G5.G6對二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用，抑制率分別達42.1%、62.4%、69.0%。與氫化可的松軟膏相比較無顯著差異(P>0.05)。

2）梔子G5.G6對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹的作用：

梔子G5.G6部分對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹具有明顯的抑制作用，涂藥后24小時，G5.G6對足跖腫脹的抑制率分別達28.7%、46.3%，涂藥后48小時更為明顯，達47.4%、53.5%。

3）C-A對小鼠急性耳腫脹的作用：

桅子C-A對二甲苯致小鼠耳腫脹以及巴豆油致小鼠耳腫脹均有明顯的作用(P<0.01)，抑制率分別達65.0%、77.3%。

4）梔子甙(A)對幼鼠器官重量的影響：腹腔注射200mg/kg的梔子甙(A)對幼鼠免疫器官無影響，同時對WBC計數(shù)也無影響，而氫化可的松對胸腺、脾臟均有萎縮作用。

藥(毒)理學(xué)

梔子醇滲漉濃縮液(300%)1次給藥，腹腔注射和灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為17.1g/kg和107.48/kg。梔子甙(Geniposide)和梔子水提物對小鼠的急性毒性很低，前者口服、腹腔注射、靜脈注射給藥的半數(shù)致死量為3g/kg。水提物腹腔注射給藥的半數(shù)致死量為 5g/kg。京尼平(Genipin)l次給藥觀察72小時，其口服、腹腔注射、靜脈注射對小鼠的 半數(shù)致死量 分別為 237.190 與153mg/kg。梔子乙醇提取物小鼠灌胃的半數(shù)致死量為107.4g/kg，腹腔注射為 27.45g/kg。梔子乙醇提取物10g/kg 灌胃，連續(xù)4天，使小鼠環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時間延長，肝臟呈灰綠色，乙醇提取物4g/kg 或去羥梔子甙 250mg/kg 灌胃，連續(xù)4天，可使大鼠肝微粒體 P-450含量和對硝基苯甲醚脫甲基酶活性降低，肝呈灰綠色。梔子骨髓微核試驗、Ames試驗和睪丸染色體畸變試驗表明，梔子無致突變，致畸效應(yīng)。