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澤瀉現(xiàn)代研究

化學(xué)成份

塊莖含瀉醇(alisol)A、B、C、澤瀉醇A單乙酸酯(alisol A monoacetate),澤瀉醇B單乙酸酯(alisol B monoacetate),澤瀉醇C單乙酸醋(alisol C monoacetate)表澤瀉醇(epialisol)A,澤瀉薁醇(alismol),澤瀉薁醇氧化物(alismoxide),16β-甲氧基澤瀉醇B單乙酸酯(16β-methocyal-isol B monoacetate),16β-羥基澤瀉醇B單乙酸酯 (16β-hydroxyal-isol B monoacetate),谷甾醇-3-O-硬脂?;?-β-D-吡喃葡萄糖甙(sitosterol-3-O-steroyl-β-D-glucopyranoside)。還含膽堿(cho-line),糖和鉀、鈣、鎂等元素。

藥理作用

1.降血脂作用

澤瀉的脂溶性部份對實驗性高膽固醇血癥家兔有明顯的降膽固醇作用和抗動脈粥樣硬化作用,由其中分離得的澤瀉醇A、B及澤瀉醇A、B、C的乙酸酯,除澤瀉醇B外,都有顯著的降膽固醇作用。以0.1%的含量加入實驗性高脂血癥大鼠的飼料中,可使血膽固醇下降50%以上,其中以澤瀉醇A-24-乙酸酯作用最強。澤瀉的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,對實驗性高膽固醇血癥家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的殘留部分作用最強。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,對飼以普通飼料的正常大鼠亦有明顯的降膽固醇作用。用同位表標記法證明,澤瀉醇A有抑制小鼠小腸酯化膽固醇的能力,并可使膽固醇在大鼠小腸內(nèi)的吸收率降低34%,但不影響亞油酸的吸收。

2.對肝臟的保護作用

澤瀉醇A乙酸酯、澤瀉醇B乙酸酯和澤瀉醇C乙酸酯可保護因四氯化碳中毒的小鼠肝臟,其中以澤瀉醇C乙酸酯效果最好。

3.對心血管系統(tǒng)的作用

澤瀉浸膏給犬和家兔靜脈注射,有輕度降壓作用,并持續(xù)約30分鐘左右。澤瀉摩醇對各種實驗動物有輕度降壓作用,其降壓作用并不明顯影響血漿腎素和ACE活性或醛固酮水平。澤瀉醇提物在體外對腎上腺素引起的兔離體主動脈條件收縮有緩慢的松弛作用。澤瀉摩醇可抑制由血管緊張素引起的家兔主動脈條的收縮,其收縮作用具有劑量依賴性。澤瀉摩醇用離體心臟灌流技術(shù)可見減少心輸出量和心率以及左心室壓力,但可增加冠脈流量。

4.利尿作用

用鹽水負載的小鼠或大鼠做利尿?qū)嶒?,小鼠皮下注射澤瀉醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同樣劑量則無效。大鼠口服澤瀉醇A乙酸酯或澤瀉醇B 30mg/kg劑量時,明顯增加Na+的分泌量,與對照組比較P<0.05和P<0.01。

5. 對免疫功能的作用 有人認為, 澤瀉可能不影響機體的免疫功能;但可能降低機體的細胞免疫功能, 且對遲發(fā)型超敏反應(yīng)的抑制作用具有抗原特異性.實驗表明, 澤瀉煎劑10g/kg和20g/kg給小鼠灌胃, 連續(xù)5日, 能減慢小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對碳粒的廓清速率, 其廓清指數(shù)(K)值明顯低于對照組, 而對免疫器官(胸腺、脾臟、肝臟)重量無明顯影響;同樣劑量可使小鼠小鼠血清溶血素抗體(主要為IgM)含量稍有降低, 而對抗體IgG含量無明顯影響.在抗原攻擊前給小鼠澤瀉煎劑10g/kg和20g/kg, 連續(xù)5日, 能顯著抑制2, 4-二硝基氯苯(DNCB)引起的小鼠接觸性皮炎(Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)), 而抗原攻擊后給藥對DNCB所致之接觸形皮炎及對SRBC所致之小鼠遲發(fā)型足墊腫脹均無明顯影響.

6. 其他作用 家兔皮下注射澤瀉浸膏6g/kg 有輕度降血糖作用.但皮下注射煎劑5g/kg無此作用.

麻醉犬靜脈注射澤瀉浸膏以及麻醉兔澤瀉醇提取物均有降壓作用.澤瀉醇提取物能緩慢松弛離體家兔胸主動脈平滑??;能增加離體兔心冠脈流量, 對心率無明顯影響, 對心肌收縮力有輕度抑制作用.

澤瀉水煎劑對谷胺酸鈉(MSG)誘發(fā)的肥胖大鼠有一定的減肥作用, 而對正常大鼠無明顯影響.

在試管內(nèi), 澤瀉能抑制結(jié)核桿菌的生長.

澤瀉尚有抗血小板聚集、抗血栓形成及促進纖溶酶活性等作用.

藥(毒)理學(xué)

毒性T(1.1.1.1)對小白鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為780mg/kg,腹腔注射為1270mg/kg,口服為4000mg/kg。按0.1%及1%濃度混于飲食中,飼大鼠2個半月,體重、內(nèi)臟重量、肝脂肪量均無明顯改變。澤瀉含有刺激性物質(zhì)內(nèi)服可引起胃腸炎,貼于皮膚引起發(fā)泡,其葉可作為皮膚發(fā)紅劑。羊吃此植物無害,而??梢鹬卸?,表現(xiàn)血尿。 澤瀉甲醇提取物小鼠靜脈注射和腹腔注射的半數(shù)致死量分別為0.98和1.27g/kg??诜?.0g/kg。按1%比例拌于飼料中喂大鼠75天,未見明顯毒性。以澤瀉醇浸劑100mg/kg小鼠腹腔注射,觀察72小時,無一死亡。以澤瀉浸膏粉1g和2g/kg(相當(dāng)臨床用量的20和40倍)拌于飼料中喂大鼠,共3月,動物一般健康狀況良好,體重增長,血清谷一丙轉(zhuǎn)氨酶活性及血紅蛋白量均與對照組無顯著差異,但病理檢查發(fā)現(xiàn)肝細胞和腎近曲小管細胞有不同程度的濁腫和變性,給藥組比對照組明顯,大劑量組比小劑量組明顯,提水可能與給藥有關(guān),但心臟組織未見明顯變化。

不良反應(yīng)

《南方主要有毒植物》:本品全株有毒,以地下根頭為甚。中毒癥狀:腹痛、腹瀉等消化道癥狀,還能引起麻痹。解救方法:口服或胃管注入大量溫開水,或淡鹽水,1∶1000-l∶1500高錳酸鉀溶液,0.5%鞣酸溶液?;蛴蒙睇}水或肥皂水300-500ml高位灌腸。

醫(yī)療作用

降血脂作用

澤瀉的脂溶性部份對實驗性高膽固醇血癥家兔有明顯的降膽固醇作用和抗動脈粥樣硬化作用,由其中分離得的澤瀉醇A、B及澤瀉醇A、B、C的乙酸酯,除澤瀉醇B外,都有顯著的降膽固醇作用。以0.1%的含量加入實驗性高脂血癥大鼠的飼料中,可使血膽固醇下降50%以上,其中以澤瀉醇A-24-乙酸酯作用最強。澤瀉的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,對實驗性高膽固醇血癥家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的殘留部分作用最強。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,對飼以普通飼料的正常大鼠亦有明顯的降膽固醇作用。用同位表標記法證明,澤瀉醇A有抑制小鼠小腸酯化膽固醇的能力,并可使膽固醇在大鼠小腸內(nèi)的吸收率降低34%,但不影響亞油酸的吸收。

對肝臟的保護作用

澤瀉醇A乙酸酯、澤瀉醇B乙酸酯和澤瀉醇C乙酸酯可保護因四氯化碳中毒的小鼠肝臟,其中以澤瀉醇C乙酸酯效果最好。

對心血管系統(tǒng)的作用

澤瀉浸膏給犬和家兔靜脈注射,有輕度降壓作用,并持續(xù)約30分鐘左右。澤瀉摩醇對各種實驗動物有輕度降壓作用,其降壓作用并不明顯影響血漿腎素和ACE活性或醛固酮水平。澤瀉醇提物在體外對腎上腺素引起的兔離體主動脈條件收縮有緩慢的松弛作用。澤瀉摩醇可抑制由血管緊張素引起的家兔主動脈條的收縮,其收縮作用具有劑量依賴性。澤瀉摩醇用離體心臟灌流技術(shù)可見減少心輸出量和心率以及左心室壓力,但可增加冠脈流量。

利尿作用

用鹽水負載的小鼠或大鼠做利尿?qū)嶒?,小鼠皮下注射澤瀉醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同樣劑量則無效。大鼠口服澤瀉醇A乙酸酯或澤瀉醇B 30mg/kg劑量時,明顯增加Na+的分泌量,與對照組比較P<0.05和P<0.01。

其他作用

麻醉犬靜脈注射澤瀉浸膏可以降壓家兔皮下注射浸膏6克/公斤有輕度降血糖作用,但皮下注射煎劑5克/公斤無此作用。澤瀉在試管內(nèi)能抑制結(jié)核桿菌的生長。

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