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澤瀉現(xiàn)代研究

化學(xué)成份

塊莖含瀉醇(alisol)A、B、C、澤瀉醇A單乙酸酯(alisol A monoacetate),澤瀉醇B單乙酸酯(alisol B monoacetate),澤瀉醇C單乙酸醋(alisol C monoacetate)表澤瀉醇(epialisol)A,澤瀉薁醇(alismol),澤瀉薁醇氧化物(alismoxide),16β-甲氧基澤瀉醇B單乙酸酯(16β-methocyal-isol B monoacetate),16β-羥基澤瀉醇B單乙酸酯 (16β-hydroxyal-isol B monoacetate),谷甾醇-3-O-硬脂酰基 -β-D-吡喃葡萄糖甙(sitosterol-3-O-steroyl-β-D-glucopyranoside)。還含膽堿(cho-line),糖和鉀、鈣、鎂等元素。

藥理作用

1.降血脂作用

澤瀉的脂溶性部份對(duì)實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔有明顯的降膽固醇作用和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,由其中分離得的澤瀉醇A、B及澤瀉醇A、B、C的乙酸酯,除澤瀉醇B外,都有顯著的降膽固醇作用。以0.1%的含量加入實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠的飼料中,可使血膽固醇下降50%以上,其中以澤瀉醇A-24-乙酸酯作用最強(qiáng)。澤瀉的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,對(duì)實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的殘留部分作用最強(qiáng)。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,對(duì)飼以普通飼料的正常大鼠亦有明顯的降膽固醇作用。用同位表標(biāo)記法證明,澤瀉醇A有抑制小鼠小腸酯化膽固醇的能力,并可使膽固醇在大鼠小腸內(nèi)的吸收率降低34%,但不影響亞油酸的吸收。

2.對(duì)肝臟的保護(hù)作用

澤瀉醇A乙酸酯、澤瀉醇B乙酸酯和澤瀉醇C乙酸酯可保護(hù)因四氯化碳中毒的小鼠肝臟,其中以澤瀉醇C乙酸酯效果最好。

3.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

澤瀉浸膏給犬和家兔靜脈注射,有輕度降壓作用,并持續(xù)約30分鐘左右。澤瀉摩醇對(duì)各種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有輕度降壓作用,其降壓作用并不明顯影響血漿腎素和ACE活性或醛固酮水平。澤瀉醇提物在體外對(duì)腎上腺素引起的兔離體主動(dòng)脈條件收縮有緩慢的松弛作用。澤瀉摩醇可抑制由血管緊張素引起的家兔主動(dòng)脈條的收縮,其收縮作用具有劑量依賴性。澤瀉摩醇用離體心臟灌流技術(shù)可見減少心輸出量和心率以及左心室壓力,但可增加冠脈流量。

4.利尿作用

用鹽水負(fù)載的小鼠或大鼠做利尿?qū)嶒?yàn),小鼠皮下注射澤瀉醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同樣劑量則無效。大鼠口服澤瀉醇A乙酸酯或澤瀉醇B 30mg/kg劑量時(shí),明顯增加Na+的分泌量,與對(duì)照組比較P<0.05和P<0.01。

5. 對(duì)免疫功能的作用 有人認(rèn)為, 澤瀉可能不影響機(jī)體的免疫功能;但可能降低機(jī)體的細(xì)胞免疫功能, 且對(duì)遲發(fā)型超敏反應(yīng)的抑制作用具有抗原特異性.實(shí)驗(yàn)表明, 澤瀉煎劑10g/kg和20g/kg給小鼠灌胃, 連續(xù)5日, 能減慢小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對(duì)碳粒的廓清速率, 其廓清指數(shù)(K)值明顯低于對(duì)照組, 而對(duì)免疫器官(胸腺、脾臟、肝臟)重量無明顯影響;同樣劑量可使小鼠小鼠血清溶血素抗體(主要為IgM)含量稍有降低, 而對(duì)抗體IgG含量無明顯影響.在抗原攻擊前給小鼠澤瀉煎劑10g/kg和20g/kg, 連續(xù)5日, 能顯著抑制2, 4-二硝基氯苯(DNCB)引起的小鼠接觸性皮炎(Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)), 而抗原攻擊后給藥對(duì)DNCB所致之接觸形皮炎及對(duì)SRBC所致之小鼠遲發(fā)型足墊腫脹均無明顯影響.

6. 其他作用 家兔皮下注射澤瀉浸膏6g/kg 有輕度降血糖作用.但皮下注射煎劑5g/kg無此作用.

麻醉犬靜脈注射澤瀉浸膏以及麻醉兔澤瀉醇提取物均有降壓作用.澤瀉醇提取物能緩慢松弛離體家兔胸主動(dòng)脈平滑?。荒茉黾与x體兔心冠脈流量, 對(duì)心率無明顯影響, 對(duì)心肌收縮力有輕度抑制作用.

澤瀉水煎劑對(duì)谷胺酸鈉(MSG)誘發(fā)的肥胖大鼠有一定的減肥作用, 而對(duì)正常大鼠無明顯影響.

在試管內(nèi), 澤瀉能抑制結(jié)核桿菌的生長(zhǎng).

澤瀉尚有抗血小板聚集、抗血栓形成及促進(jìn)纖溶酶活性等作用.

藥(毒)理學(xué)

毒性T(1.1.1.1)對(duì)小白鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為780mg/kg,腹腔注射為1270mg/kg,口服為4000mg/kg。按0.1%及1%濃度混于飲食中,飼大鼠2個(gè)半月,體重、內(nèi)臟重量、肝脂肪量均無明顯改變。澤瀉含有刺激性物質(zhì)內(nèi)服可引起胃腸炎,貼于皮膚引起發(fā)泡,其葉可作為皮膚發(fā)紅劑。羊吃此植物無害,而牛可引起中毒,表現(xiàn)血尿。 澤瀉甲醇提取物小鼠靜脈注射和腹腔注射的半數(shù)致死量分別為0.98和1.27g/kg??诜?.0g/kg。按1%比例拌于飼料中喂大鼠75天,未見明顯毒性。以澤瀉醇浸劑100mg/kg小鼠腹腔注射,觀察72小時(shí),無一死亡。以澤瀉浸膏粉1g和2g/kg(相當(dāng)臨床用量的20和40倍)拌于飼料中喂大鼠,共3月,動(dòng)物一般健康狀況良好,體重增長(zhǎng),血清谷一丙轉(zhuǎn)氨酶活性及血紅蛋白量均與對(duì)照組無顯著差異,但病理檢查發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞和腎近曲小管細(xì)胞有不同程度的濁腫和變性,給藥組比對(duì)照組明顯,大劑量組比小劑量組明顯,提水可能與給藥有關(guān),但心臟組織未見明顯變化。

不良反應(yīng)

《南方主要有毒植物》:本品全株有毒,以地下根頭為甚。中毒癥狀:腹痛、腹瀉等消化道癥狀,還能引起麻痹。解救方法:口服或胃管注入大量溫開水,或淡鹽水,1∶1000-l∶1500高錳酸鉀溶液,0.5%鞣酸溶液?;蛴蒙睇}水或肥皂水300-500ml高位灌腸。

醫(yī)療作用

降血脂作用

澤瀉的脂溶性部份對(duì)實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔有明顯的降膽固醇作用和抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,由其中分離得的澤瀉醇A、B及澤瀉醇A、B、C的乙酸酯,除澤瀉醇B外,都有顯著的降膽固醇作用。以0.1%的含量加入實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠的飼料中,可使血膽固醇下降50%以上,其中以澤瀉醇A-24-乙酸酯作用最強(qiáng)。澤瀉的乙醇提取物、乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物等,對(duì)實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥家兔和大鼠都有降血脂作用。乙酸乙酯提取物和其不溶于醋酸一水中的殘留部分作用最強(qiáng)。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,對(duì)飼以普通飼料的正常大鼠亦有明顯的降膽固醇作用。用同位表標(biāo)記法證明,澤瀉醇A有抑制小鼠小腸酯化膽固醇的能力,并可使膽固醇在大鼠小腸內(nèi)的吸收率降低34%,但不影響亞油酸的吸收。

對(duì)肝臟的保護(hù)作用

澤瀉醇A乙酸酯、澤瀉醇B乙酸酯和澤瀉醇C乙酸酯可保護(hù)因四氯化碳中毒的小鼠肝臟,其中以澤瀉醇C乙酸酯效果最好。

對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

澤瀉浸膏給犬和家兔靜脈注射,有輕度降壓作用,并持續(xù)約30分鐘左右。澤瀉摩醇對(duì)各種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有輕度降壓作用,其降壓作用并不明顯影響血漿腎素和ACE活性或醛固酮水平。澤瀉醇提物在體外對(duì)腎上腺素引起的兔離體主動(dòng)脈條件收縮有緩慢的松弛作用。澤瀉摩醇可抑制由血管緊張素引起的家兔主動(dòng)脈條的收縮,其收縮作用具有劑量依賴性。澤瀉摩醇用離體心臟灌流技術(shù)可見減少心輸出量和心率以及左心室壓力,但可增加冠脈流量。

利尿作用

用鹽水負(fù)載的小鼠或大鼠做利尿?qū)嶒?yàn),小鼠皮下注射澤瀉醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同樣劑量則無效。大鼠口服澤瀉醇A乙酸酯或澤瀉醇B 30mg/kg劑量時(shí),明顯增加Na+的分泌量,與對(duì)照組比較P<0.05和P<0.01。

其他作用

麻醉犬靜脈注射澤瀉浸膏可以降壓家兔皮下注射浸膏6克/公斤有輕度降血糖作用,但皮下注射煎劑5克/公斤無此作用。澤瀉在試管內(nèi)能抑制結(jié)核桿菌的生長(zhǎng)。

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