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對結(jié)核桿菌有抑制和殺滅作用,其生物膜穿透性好,由于療效佳、毒性小、價廉、口服方便,故被列為首選抗結(jié)核藥。異煙肼的口服吸收率為90%;服后1~2小時血清藥物濃度可達峰;Vd為0.61±0.11L/kg,蛋白結(jié)合率甚低。該品在體內(nèi)主要通過乙酰化,同時有部分水解而代謝。由于遺傳差異,人群可分為快乙酰化者與慢乙?;?。他們的半衰期有顯著差異,快乙酰化者的平均t1/2為1.1小時。慢乙酰化者則為3小時。該品易通過血腦屏障。主要用于各型肺結(jié)核的進展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期,尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。該品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用,以增強療效和克服耐藥菌。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。
異煙肼也是第一個抗抑郁藥物,但因為較強的肝臟毒性而退出市場。