吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)為人工合成的吲哚衍生物??诜昭杆俣耆?,3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。吸收后90%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝代謝;代謝物從尿、膽汁、糞便排泄;10%~20%以原形排泄于尿中。血漿t1/2為2~3小時(shí)。
【藥理作用及臨床應(yīng)用】吲哚美辛是最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一,有顯著抗炎及解熱作用,對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。但不良反應(yīng)多,故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。對(duì)急性風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效與保泰松相似,約2/3患者可得到明顯改善。如果連用2~4周仍不見(jiàn)效者,應(yīng)改用它藥。對(duì)關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎也有效;對(duì)癌性發(fā)熱及其它不易控制的發(fā)熱常能見(jiàn)效。
【不良反應(yīng)】30%~50%患者用治療量吲哚美辛后發(fā)生不良反應(yīng);約20%患者必須停藥。大多數(shù)反應(yīng)與劑量過(guò)大有關(guān)。
1.胃腸反應(yīng)有食欲減退、惡心、腹痛;上消化道潰瘍,偶可穿孔、出血;腹瀉(有時(shí)因潰瘍引起)醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理;還可引起急性胰腺炎。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 25%~50%患者有前額頭痛、眩暈,偶有精神失常。
3.造血系統(tǒng)可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等。
4.過(guò)敏反應(yīng) 常見(jiàn)為皮疹,嚴(yán)重者哮喘。本藥抑制PG合成酶作用強(qiáng)大。“阿司匹林哮喘”者禁用本藥,因此可發(fā)生哮喘。
本藥禁用于孕婦、兒童、機(jī)械操作人員、精神失常、潰瘍病、癲癇、帕金森病及腎病患者。