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【體內(nèi)過程】氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-FU)口服吸收不規(guī)則也不完全,生物利用度低,故需靜注或靜滴給藥。靜注后迅速分布到全身各組織,易通過血腦屏障。主要在肝代謝滅活后排出。
【藥理作用】本品在體內(nèi)經(jīng)活化生成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)后,可抑制胸苷酸合成酶,使脫氧胸苷酸缺乏,DNA復(fù)制障礙。本品也可代謝成為5一氟尿嘧啶核苷,作為偽代謝物形式摻入到RNA中,影響RNA功能和蛋白質(zhì)合成。氟尿嘧啶主要作用于s期,但對(duì)其他期的細(xì)胞亦有作用。
【臨床應(yīng)用】主要用于消化道腫瘤如胃癌、腸癌、肝癌等,對(duì)其他實(shí)體瘤Rn:孚L腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌等也有效。但常與其他藥物合并進(jìn)行聯(lián)合化療。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)出現(xiàn)晚,常在用藥幾天后才表現(xiàn)。常見消化道黏膜潰瘍,以及惡心、嘔吐、腹瀉等醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理,此外有脫發(fā)及骨髓抑制引起白血病和血小板數(shù)下降。其他不良反應(yīng)還有指甲變化、皮炎、皮膚色素沉著和萎縮、急性和慢性結(jié)合膜炎、心肌缺血、肝損害等。消化道的損害如全消化道黏膜潰瘍可導(dǎo)致暴發(fā)性腹瀉、消化道出血引起休克和死亡。
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