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氯喹簡(jiǎn)介

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【體內(nèi)過(guò)程】氯喹(Chloroquine)口服后吸收快而完全,紅細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度比血漿內(nèi)濃度高l0一20倍,瘧原蟲(chóng)入侵的紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度又比正常紅細(xì)胞高25倍。氯喹還大量分布于肝、脾、肺、腎等組織中,其次為腦和脊髓。由于組織結(jié)合量大,為了得到有效血藥濃度,可能需要采用負(fù)荷量法給藥。進(jìn)入體內(nèi)的氯喹,大部分在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物仍有一定的抗瘧作用,少部分藥物以原形經(jīng)腎排泄。該藥因在組織內(nèi)貯存,代謝和排泄都較緩慢,故作用持久。

【藥理作用】氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲(chóng),迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作,對(duì)惡性瘧有根治作用,是控制瘧疾癥狀的首選藥物。其特點(diǎn)是起效快、療效高、作用持久。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理一般患者服藥1~2日內(nèi)寒戰(zhàn)、發(fā)熱等癥狀消退,2—3日后血中瘧原蟲(chóng)消失。由于藥物作用持久,故能推遲良性瘧癥狀的復(fù)發(fā)。氯喹對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效,不能用作病因性預(yù)防和良性瘧的根治。

氯喹抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜,一般認(rèn)為氯喹能干擾瘧原蟲(chóng)體內(nèi)代謝產(chǎn)物的處理,導(dǎo)致蟲(chóng)體溶解;此外氯喹還能使瘧原蟲(chóng)分解和利用血紅蛋白的能力降低,引起氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖。

【臨床作用】

(1)用于控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧。起效快,作用強(qiáng),維持時(shí)間長(zhǎng),是臨床治療瘧疾的首選藥物。但隨著耐氯喹的瘧原蟲(chóng)逐漸增加,氯喹的重要性在下降。

(2)治療腸外阿米巴病。口服后肝中濃度非常高,可用于甲硝唑治療無(wú)效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫。

(3)免疫抑制作用。大劑量可用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。由于用量大,易引起毒性反應(yīng)。

【不良反應(yīng)】氯喹用于治療瘧疾時(shí),劑量小,不良反應(yīng)少,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理常見(jiàn)的不良反應(yīng)為輕度的頭暈、頭痛、胃腸不適、皮疹等,停藥后迅速消失。長(zhǎng)期大劑量使用可引起蓄積中毒,出現(xiàn)眼、耳毒性、心血管反應(yīng)、白細(xì)胞減少以及肝臟、腎臟損害。偶見(jiàn)心肌損害。本品有致畸作用,孕婦禁用。

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