天
- 免費(fèi)試聽
- 免費(fèi)直播
12月24日 19:00-21:00
詳情12月31日 14:00-18:00
詳情熱點(diǎn)推薦
——●●●聚焦熱點(diǎn)●●●—— | ||
---|---|---|
報(bào)名預(yù)約>> | 有問(wèn)必答>> | 報(bào)考測(cè)評(píng)>> |
1. 受體的概念
?。?)受體(receptor)能與配體特異性結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的大分子物質(zhì)(主要為糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。
?。?) 受點(diǎn):受體某個(gè)部位的構(gòu)象具有高度選擇性,能正確識(shí)別并特異地結(jié)合某些立體特異性配體,這種特異的結(jié)合部位稱為受點(diǎn)。
?。?) 配體(ligand):能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱配體。是指內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。
2. 受體特性
?。?)特異性
(2)敏感性
?。?)飽和性
?。?)可逆性
3. 受體與藥物結(jié)合(受體動(dòng)力學(xué))
多數(shù)藥物與受體上的受點(diǎn)結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力(范德華力、離子鍵、氫鍵形成藥物受體復(fù)合物。受體與藥物結(jié)合引起生理效應(yīng),必須具備兩個(gè)條件-親和力和內(nèi)在活性。
(1)親和力:是指藥物與受體結(jié)合的能力。
?。?) 內(nèi)在活性(intrinsic activity, 效應(yīng)力) :指藥物與受體結(jié)合引起受體激活產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力。是藥物本身內(nèi)在固有的藥理活性。
內(nèi)在活性是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。
與受體結(jié)合的藥物,根據(jù)其結(jié)合后產(chǎn)生的反應(yīng),可分為三種類型:
激動(dòng)劑(興奮藥):既有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物。
部分激動(dòng)藥:既有較強(qiáng)的親和力,內(nèi)在活性弱的藥物。具有激動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性。
拮抗劑(阻滯藥):有較強(qiáng)的親和力,而無(wú)內(nèi)在活性藥物。
?、?競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:可與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,其結(jié)合是可逆的。使激動(dòng)藥親和力降低,不影響內(nèi)在活性。故量效曲線平行右移,最大效能不變。
?、?非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:與激動(dòng)藥并用,激動(dòng)藥的親和力和內(nèi)在活性均下降。故量效曲線右移,最大效能降低。其結(jié)合是多不可逆。
4. 受體調(diào)節(jié)
指受體與配體作用,使受體的數(shù)目和親和力發(fā)生變化。是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的重要因素。有兩種類型:
?。?)受體脫敏(受體的下調(diào) ):指長(zhǎng)期使用激動(dòng)藥,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。如哮喘病人用Adr,產(chǎn)生耐受性。
?。?)受體增敏(受體的上調(diào) ):指長(zhǎng)期使用拮抗藥,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性升高的現(xiàn)象。如長(zhǎng)期使用β-R拮抗藥普萘洛爾,誘發(fā)高血壓。
5. 跨膜信息傳遞的受體類型
生物活性物質(zhì)與受體結(jié)合后-受體構(gòu)象變化-引起信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程。
根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理,可以把受體的跨膜信息傳遞機(jī)制分為下列六類:
(1)配體門控離子通道受體
由配體結(jié)合部位及離子通道兩部分組成。如N-膽堿受體、GABA-R 、甘氨酸受體等。R興奮時(shí)離子通道開放,C膜去極化,產(chǎn)生效應(yīng)。
(2)G-蛋白( GPr )偶聯(lián)受體
是由一大類通過(guò)G蛋白介導(dǎo)其生物效應(yīng)的膜受體組成。
多數(shù)神經(jīng)遞質(zhì)及多肽激素類的受體需要Gpr的介導(dǎo)其細(xì)胞作用,如生物胺、激素及N遞質(zhì)等R (AD、Ach和5-HT等)。GPr分Gs、Gi,可激活A(yù)C、磷酯酶C(PLC)及調(diào)節(jié)Ca2+、K+通道。
天
12月24日 19:00-21:00
詳情12月31日 14:00-18:00
詳情