抗代謝藥：影響核酸生物合成的藥物。

　　抗代謝藥是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似。

　　其作用方式有兩種：

　　其一，兩者競(jìng)爭(zhēng)同一酶系，影響酶與代謝物間的正常生化反應(yīng)速率，而減少或取消代謝物的生成；

　　其二，以“偽”物質(zhì)身份參與生化反應(yīng)，生成無生物活性的產(chǎn)物，而阻斷某一代謝，致使該合成路徑受阻。

　　甲氨蝶呤

　　甲氨蝶呤是葉酸拮抗藥用于治療兒童急性白血病，療效顯著。

　　也用于治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、卵巢癌、頭頸部腫瘤及消化道癌等。

　　6－巰嘌呤

　　6-巰嘌呤是嘌呤拮抗藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，為嘌呤核苷酸合成抑制劑。

　　在體內(nèi)，經(jīng)次黃嘌呤－鳥苷酸酶（HGPRT）的催化，6－MP首先轉(zhuǎn)變成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，從而干擾嘌呤代謝、阻礙DNA合成，使腫瘤細(xì)胞不能增殖。

　　6－MP→次黃嘌呤－鳥苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸。

　　對(duì)S期細(xì)胞及其他期細(xì)胞有效。

　　臨床主要用于兒童急性淋巴母細(xì)胞性白血病的維持治療，亦用于治療急性或慢性非淋巴細(xì)胞性白血病。

　　5－氟尿嘧啶

　　1.藥理作用和臨床應(yīng)用

　　5－氟尿嘧啶是嘧啶拮抗藥。

　　5－FU在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變成5－尿嘧啶脫氧核苷酸后才發(fā)揮作用。

　　其抗腫瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤尤其是對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好。臨床用于治療食道癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、胰腺癌及肝癌，

　　也可用于治療卵巢癌、子宮癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

　　常參與組成幾種聯(lián)合治療方案，是重要的抗癌藥物之一。

　　局部應(yīng)用其軟膏劑，治療惡變前皮膚角化和表淺基底細(xì)胞瘤，但不用于浸潤(rùn)性皮膚癌。

　　2.不良反應(yīng)

　　靜脈滴注后常見消化道反應(yīng)，且最早出現(xiàn)；

　　一般于用藥后第二周出現(xiàn)骨髓毒性，常表現(xiàn)為白細(xì)胞及血小板減少；