系利用天然或合成的高分子材料(通稱囊材),將藥粉微粒或藥液微滴(通稱囊心物)包裹直徑為1~5000μm的微小囊狀物的技術(shù)稱為微型包囊,其制品稱為微囊劑。 醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
“微型包囊”是近20多年來發(fā)展起來的一種新技術(shù),它不僅應(yīng)用于藥劑,在工業(yè)、農(nóng)業(yè)及其他領(lǐng)域里均可應(yīng)用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性,因此其所包含的囊心物質(zhì)可借壓力、pH值、酶、溫度或提取等方法完全釋放出來。
微囊的外形可取決于囊心物質(zhì)的性質(zhì)和囊材的凝聚方式及操作熟練程度,囊形可呈球狀實(shí)體或呈平滑的球狀膜殼形、串珠形以及表面平滑、折疊的不規(guī)則結(jié)構(gòu)等。各種形狀微囊的直徑,常用者為幾微米~幾十微米甚至400μm。制成的微囊可供散劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、片劑、丸劑、注射劑、植入劑及軟膏劑等各種劑型制備的基礎(chǔ)原料。
“微型包囊”的優(yōu)點(diǎn):可制成如上多種藥物制劑;液態(tài)藥物可改制成固體劑型;延緩藥物釋放,制備緩釋長效制劑;掩蓋藥物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服藥物消化道副反應(yīng);提高藥物的穩(wěn)定性,減少復(fù)方制劑的配伍禁忌;使藥物在靶部位起作用;半透性微囊對酶制劑的特殊效應(yīng),如門冬酰胺酶對人體具免疫反應(yīng),如將其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通過半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血病;改善某些藥物的物理特性如可壓性與流動性。
微囊劑的缺點(diǎn)是尚缺乏簡單的并適用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不連續(xù),不利于聯(lián)動化生產(chǎn),包囊出廢品時不易再回收等。 醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
國內(nèi)對微囊的研究,有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材,用復(fù)凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進(jìn)展,并開展了水溶性藥物(如硫酸軟骨素)以及聚乙二醇6000為囊材進(jìn)行包囊的研究,初步探索了驅(qū)絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗(yàn);在中藥制劑方面也采用了復(fù)凝聚法,將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對黃荊葉油。線葉菊油等也進(jìn)行了研究;有的單位對大蒜中所含0.2%揮發(fā)油進(jìn)行了研究,油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對消化道粘膜有刺激性,經(jīng)將大蒜揮發(fā)油制成大蒜素微囊后,不但使液態(tài)藥物變成了固態(tài)劑型。并提高了穩(wěn)定性,掩蓋了強(qiáng)烈的刺激嗅辣味,并經(jīng)臨床觀察155例急慢性菌痢,有效率達(dá)94.2%。