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糖漿劑(syrups)系指含有藥物、藥材提取物和芳香物質的濃蔗糖水溶液,供口服應用?;瘜W藥物糖漿劑含蔗糖量應不低于65%(g/ml).藥材提取物和芳香物質的糖漿劑,含蔗糖量應不低于60%(g/ml).單糖漿濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g),用作矯味劑和助懸劑。
糖漿劑的特點:蔗糖和芳香劑能掩蓋某些藥物的不良味道,易于服用,尤其受兒童歡迎;糖漿劑中少部分蔗糖轉化為葡萄糖和果糖,具有還原性,能防止糖漿劑中藥物的氧化變質;如單糖漿等含蔗糖濃度高的糖漿劑,由于滲透壓大,微生物的生長繁殖受抑制;低濃度的糖漿劑易因真菌、酵母菌和其他微生物的污染而變質,故應添加防腐劑。
糖漿劑的質量要求:糖漿劑含糖量應符合規(guī)定,藥劑應澄清,含藥材提取物的糖漿劑,允許有少量輕搖即易散的沉淀;如有必要時加入適量的乙醇、甘油或其他多元醇作穩(wěn)定劑,以防止沉淀的產(chǎn)生。如需添加其他附加劑,其品種和用量應符合國家有關部門的相關規(guī)定,且不得影響產(chǎn)品的穩(wěn)定性,并注意避免對檢驗產(chǎn)生干擾。糖漿劑在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質現(xiàn)象。
糖漿劑的分類:按用途不同糖漿劑可分為:①單糖漿:不含藥物,可供制備含藥糖漿及作為矯味劑、助懸劑應用。②芳香糖漿劑:含芳香揮發(fā)性物質,如橙皮糖漿、姜糖漿等,主要用作矯味劑。③含藥糖漿劑:含有藥物,用于疾病的預防和治療。
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⒈ 熱溶法:蔗糖在水中的溶解度隨溫度的升高而增加。將蔗糖加入沸純化水中,加熱溶解后,再加可溶性藥物,混合,溶解,濾過,從濾器上加適量純化水至規(guī)定容量,即得。此法適用于制備對熱穩(wěn)定的藥物的糖漿劑。對熱不穩(wěn)定的藥物,則在加熱后,適當降溫方可加入藥物。此法的優(yōu)點是蔗糖容易溶解,趁熱容易濾過,所含高分子雜質如蛋白質加熱凝固被濾除,制得的糖漿劑易于濾清,同時在加熱過程中殺滅微生物,使糖漿易于保存。但加熱過久或超過100℃時,使轉化糖含量增加,糖漿劑顏色容易變深。
?、?冷溶法:系在室溫下將蔗糖溶于純化水中制成糖漿劑。冷溶法的優(yōu)點是制成的糖漿劑顏色較淺,較適宜用于對熱不穩(wěn)定的藥物和揮發(fā)性藥物。但制備過程易被微生物污染。
⒊ 混合法混合法系將藥物與單糖漿均勻混合而制成。
糖漿劑中藥物的加入方法:①水溶性固體藥物或藥材提取物,可先用少量純化水溶解,再加入到糖漿中混合;水中溶解度較小的藥物可先用少量其他適宜的溶劑使之溶解。①可溶性液體藥物和藥物的液體藥劑可直接加入糖漿中攪勻,必要時濾過。③藥物如為含醇制劑,當與單糖漿混合時易發(fā)生混濁,可加入適量甘油助溶或加滑石粉助濾,濾至澄清。①藥物如為藥材的水性浸出藥劑,應將其純化除去雜質后再加入單糖漿中,以免糖漿劑產(chǎn)生混濁或沉淀。
制備糖漿劑的注意事項:①制備應在清潔避菌環(huán)境中進行,及時灌裝于滅菌的潔凈干燥容器中。②應選擇質優(yōu)的白糖。③嚴格控制加熱的溫度、時間,并注意調節(jié)pH值,以防止蔗糖水解后生成轉化糖。④糖漿劑應在30℃以下密閉貯存。
?。ㄈ┨菨{劑易出現(xiàn)的問題
糖漿劑在制備與貯藏過程巾,容易出現(xiàn)下述質量問題。
1.霉敗問題糖漿劑容易被微生物污染,使糖漿長霉和發(fā)酵導致酸敗、藥物變質,特別是低濃度的糖漿劑更易發(fā)生霉敗。其原因往往是由于所用的蔗糖和藥物不潔凈,用具、容器處理不當,生產(chǎn)環(huán)境不符合要求。解決辦法應嚴格控制原料的質量,在規(guī)定的潔凈環(huán)境中制備,及采用適當方法對用具、容器進行處理,并及時灌裝。對于低濃度的糖漿劑應添加適宜防腐劑。常用的防腐劑為:羥苯酯類,其用量不應超過0.05%;苯甲酸和苯甲酸鈉,其用量不應超過0.3%,應用這些防腐劑時,應將糖漿劑pH值調至酸性(pH≤4).此外,八羥基喹啉硫酸鹽0.001%、桂皮醛0.01%~0.1%、揮發(fā)油及焦糖等也用于糖漿的防腐。防腐劑聯(lián)合使用能增強防腐效果。
2.沉淀問題糖漿劑在貯藏期間產(chǎn)生沉淀,多是由蔗糖質量差,含有大量高分子雜質,由于這些雜質的逐漸聚集而出現(xiàn)混濁或沉淀??稍趩翁菨{濾過前加入蛋清、滑石粉等,吸附高分子和其他雜質。含有浸出藥劑的糖漿劑,亦可因浸出藥劑中含有不同程度高分子雜質而產(chǎn)生沉淀,制備時可將其濾除。另外,高濃度的糖漿劑在貯藏中可因溫度下降而析出蔗糖的結晶,加入適量甘油、山梨醇等多元醇可改善。
3.變色問題糖漿劑制備時加熱溫度高,時間長,特別是在酸性條件下加熱,可促使生成轉化糖而使顏色變深。含著色劑的糖漿劑,在還原性物質和光線的作用下可逐漸退色。
(四)舉例
磷酸可待因糖漿
處方磷酸可待因5g
純化水15ml
單糖漿q.s.
共制1000ml
制法取磷酸可待因溶于熱純化水中,加單糖漿至全量,即得。
注(1)本品為鎮(zhèn)咳藥,用于激烈咳嗽??诜淮?~l0ml,1日10~15ml.極量一次20ml,一日50ml.
?。?)本品系麻醉藥,應按麻醉藥品規(guī)定供應使用。
(3)本品可致依賴性,不宜持續(xù)服用。小兒和老年人對磷酸可待因異常敏感,可產(chǎn)生呼吸抑制,應減量慎用。
?。?)本品在水中溶解度為1:3,在熱水中1:0.5,故用熱水溶解。