（一）吸收和體內分布

藥物經過口服（胃腸道給藥）、注射（肌內、靜脈、皮下或動脈）、呼吸道給藥、經皮給藥而進入體內，在血液中首先與血漿蛋白結合，通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉移，這種現象稱為再分布。然后經過體內的生物轉化而滅活，最后經由腎臟、膽汁、唾液、汗液或呼吸道（肺部）等排出體外。在體內分布過程中，藥物在靶器官內的濃度決定藥物效應強弱，故測定血漿藥物濃度可以估算藥物效應強度。

（二）屏障

由于血-腦脊液屏障的作用，藥物在腦組織濃度一般較低。但幾乎所有的藥物都能穿透胎盤屏障進入胚胎循環(huán)，故在妊娠期間應禁用對胎兒發(fā)育有影響的藥物。

（三）體內代謝

體內藥物主要在肝臟生物轉化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。生物轉化分兩步進行，第一步為氧化、還原或水解，第二步為結合。各藥在體內轉化過程不同，有的只經一步轉化，有的不經代謝自腎排出，有的經多步轉化生成多個代謝產物。

（四）排泄

藥物在體內最后的過程是排泄。腎臟是主要排泄器官，也可從膽汁、唾液及汗液排泄。糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。肺臟也是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑，如檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。