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依福地平的藥效學

2014-06-30 13:47 醫(yī)學教育網
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本品是將氯化磷導入二氫吡啶類的鈣拮抗劑。具有選擇性提高二氫吡啶受體敏感性,從而持續(xù)降低血壓的作用。

對麻醉下的犬開胸,可見本品增大冠狀動脈、椎動脈血流量。并觀察到本品可降低總末梢血管阻力,醫(yī)學教育|網搜集增大心排血量及心搏量。觀察無麻醉的犬見本品可降低腎血管阻力及增加腎血流量。在麻醉下可觀察到本品能使自發(fā)性高血壓大鼠血壓下降,即使破壞了脊髓,也可看到血壓下降。因此,可以確認本品的降壓作用,是由于周圍血管擴張所致。對麻醉下的正常大鼠,本品可劑量依賴性地抑制由各種升壓物質引起的血壓升高。對家兔離體的主動脈標本,本品也能抑制由各種縮血管物質引起的血管收縮反應。通過各種配位體結合實驗,證明本品選擇性作用于二氫吡啶的結合部位。進而通過電生理研究,提示本品對L型鈣通道具有電位依賴性的抑制。此外,本品對家兔離體主動脈標本的鈣攝取呈劑量依賴性抑制。根據這些實驗結果及化學結構,可以認為本品作用于二氫吡啶受體,由于鈣拮抗作用引起血管舒張,血壓下降。給自發(fā)高血壓大鼠(SHR)本品,可見尿量及尿中電解質排出量增大,這種作用也可能參與一部分降低高血壓的作用。

對各種高血壓動物模型給予本品,觀察抗高血壓作用。對自發(fā)高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠、脫氧皮質酮-氯化鈉大鼠及腎性高血壓犬單次經口給予本品,出現(xiàn)與同類藥物尼卡地平同樣的降壓效果,而且,本品的降壓作用比尼卡地平持續(xù)時間長。伴隨血壓下降可反射性引起心率輕度增快。將本品給予5周齡及15周齡的SHR,連續(xù)4個月,兩種SHR血壓都呈穩(wěn)定降低。而且,停藥后未出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。將本品反復給予腎性高血壓犬,可見血壓降低及心率增快。連續(xù)給藥降血壓的作用無改變,但心率增快,有逐漸減輕的傾向。將本品長期給予易發(fā)生腦血管意外的SHR,可抑制腦血管意外的發(fā)生,延長存活日數。還觀察到本品有抑制心肌肥大的效果。

本品為消旋體,鈣拮抗作用主要是S(+)體,而R(-)體的作用只有消旋體的1/20.本品代謝物與原形藥物相比,藥理作用較弱。

本品的藥理作用主要是本品原形藥物的作用。

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