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《臨床藥物治療學(xué)》是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二的新增內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將考這一內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理如下:
β受體阻斷藥
20世紀(jì)70年代前,認(rèn)為β受體阻斷藥的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率作用,禁用于治療CHF.直到20世紀(jì)70年代中期,大規(guī)模的臨床實(shí)驗(yàn)證明長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻斷藥能給大多數(shù)CHF患者帶來(lái)益處,降低死亡率,開(kāi)創(chuàng)了拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)活性治療CHF的新途徑。目前是臨床上一類(lèi)治療CHF的常規(guī)用藥。
常用藥物為非選擇性β受體阻斷藥,如卡維地洛(carvedilol),可以阻斷β、β和α受體。該藥是FDA批準(zhǔn)用于延長(zhǎng)心衰進(jìn)展、降低發(fā)病與死亡率綜合的唯一β受體阻斷藥??ňS地洛小劑(6.25mg)表現(xiàn)出對(duì)β受體選擇性,大劑量(25mg`)兼能阻斷ββ、112α受體,表現(xiàn)出較全面的抗腎上腺素能作用。
【藥理作用與機(jī)制】
1.抗交感神經(jīng)作用:拮抗CHF時(shí)過(guò)高的交感神經(jīng)活性、減慢心率、抗心律失常;抑制外周血管收縮;抑制RAAS系統(tǒng)激活;抑制CHF時(shí)高濃度的NA對(duì)心肌的直接毒性作用,抑制由于NA過(guò)多導(dǎo)致的鈣超載、細(xì)胞能量消耗、線粒體損傷,從而避免心肌壞死;
2.上調(diào)β受體作用;CHF時(shí)β受體下調(diào),導(dǎo)致β受體對(duì)正性肌力藥物反應(yīng)性減弱;
3.由于藥物是非選擇性阻β受體阻斷藥,還可以阻斷突觸前膜β受體,抑制NA釋放;
4.阻斷α受體(CHF時(shí)α受體上調(diào)),醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理擴(kuò)張血管,抑制心肌重構(gòu);
5.抗氧化、抗炎作用。
【臨床應(yīng)用】
適用于各種原因?qū)е碌腃HF,但療效最好的是擴(kuò)張性心肌病或缺血性心肌病導(dǎo)致的CHF患者。
【不良反應(yīng)】
1.血壓降低;
2.心動(dòng)過(guò)緩和心臟傳導(dǎo)阻滯。
【注意事項(xiàng)】
有以下情況者應(yīng)忌用或慎用β受體阻斷藥:
1.急性CHF;因?yàn)樵诩毙訡HF時(shí),交感神經(jīng)興奮是維持心輸出量和組織灌注的主要代償機(jī)制。
2.伴有哮喘、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩(心率<60次/min=、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者;
3.紐約心臟病協(xié)會(huì)(NYHA)心功能分級(jí)為Ⅲ級(jí)的不穩(wěn)定CHF和Ⅳ級(jí)患者;
4.長(zhǎng)期用藥后不能突然停藥,以免出現(xiàn)停藥反應(yīng)。
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