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2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記(22)

《臨床藥物治療學(xué)》是藥學(xué)專業(yè)知識二的新增內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將考這一內(nèi)容,2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理如下:

β受體阻斷藥

20世紀70年代前,認為β受體阻斷藥的負性肌力、負性頻率作用,禁用于治療CHF.直到20世紀70年代中期,大規(guī)模的臨床實驗證明長期應(yīng)用β受體阻斷藥能給大多數(shù)CHF患者帶來益處,降低死亡率,開創(chuàng)了拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)活性治療CHF的新途徑。目前是臨床上一類治療CHF的常規(guī)用藥。

常用藥物為非選擇性β受體阻斷藥,如卡維地洛(carvedilol),可以阻斷β、β和α受體。該藥是FDA批準用于延長心衰進展、降低發(fā)病與死亡率綜合的唯一β受體阻斷藥??ňS地洛小劑(6.25mg)表現(xiàn)出對β受體選擇性,大劑量(25mg`)兼能阻斷ββ、112α受體,表現(xiàn)出較全面的抗腎上腺素能作用。

【藥理作用與機制】

1.抗交感神經(jīng)作用:拮抗CHF時過高的交感神經(jīng)活性、減慢心率、抗心律失常;抑制外周血管收縮;抑制RAAS系統(tǒng)激活;抑制CHF時高濃度的NA對心肌的直接毒性作用,抑制由于NA過多導(dǎo)致的鈣超載、細胞能量消耗、線粒體損傷,從而避免心肌壞死;

2.上調(diào)β受體作用;CHF時β受體下調(diào),導(dǎo)致β受體對正性肌力藥物反應(yīng)性減弱;

3.由于藥物是非選擇性阻β受體阻斷藥,還可以阻斷突觸前膜β受體,抑制NA釋放;

4.阻斷α受體(CHF時α受體上調(diào)),醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理擴張血管,抑制心肌重構(gòu);

5.抗氧化、抗炎作用。

【臨床應(yīng)用】

適用于各種原因?qū)е碌腃HF,但療效最好的是擴張性心肌病或缺血性心肌病導(dǎo)致的CHF患者。

【不良反應(yīng)】

1.血壓降低;

2.心動過緩和心臟傳導(dǎo)阻滯。

【注意事項】

有以下情況者應(yīng)忌用或慎用β受體阻斷藥:

1.急性CHF;因為在急性CHF時,交感神經(jīng)興奮是維持心輸出量和組織灌注的主要代償機制。

2.伴有哮喘、低血壓、心動過緩(心率<60次/min=、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者;

3.紐約心臟病協(xié)會(NYHA)心功能分級為Ⅲ級的不穩(wěn)定CHF和Ⅳ級患者;

4.長期用藥后不能突然停藥,以免出現(xiàn)停藥反應(yīng)。

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