《臨床藥物治療學(xué)》是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二的新增內(nèi)容，2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將考這一內(nèi)容，2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》復(fù)習(xí)筆記，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理如下：

β受體阻斷藥

20世紀(jì)70年代前，認(rèn)為β受體阻斷藥的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率作用，禁用于治療CHF.直到20世紀(jì)70年代中期，大規(guī)模的臨床實(shí)驗(yàn)證明長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻斷藥能給大多數(shù)CHF患者帶來(lái)益處，降低死亡率，開(kāi)創(chuàng)了拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)活性治療CHF的新途徑。目前是臨床上一類(lèi)治療CHF的常規(guī)用藥。

常用藥物為非選擇性β受體阻斷藥，如卡維地洛（carvedilol），可以阻斷β、β和α受體。該藥是FDA批準(zhǔn)用于延長(zhǎng)心衰進(jìn)展、降低發(fā)病與死亡率綜合的唯一β受體阻斷藥?？ňS地洛小劑（6.25mg）表現(xiàn)出對(duì)β受體選擇性，大劑量（25mg`）兼能阻斷ββ、112α受體，表現(xiàn)出較全面的抗腎上腺素能作用。

【藥理作用與機(jī)制】

1.抗交感神經(jīng)作用：拮抗CHF時(shí)過(guò)高的交感神經(jīng)活性、減慢心率、抗心律失常；抑制外周血管收縮；抑制RAAS系統(tǒng)激活；抑制CHF時(shí)高濃度的NA對(duì)心肌的直接毒性作用，抑制由于NA過(guò)多導(dǎo)致的鈣超載、細(xì)胞能量消耗、線粒體損傷，從而避免心肌壞死；

2.上調(diào)β受體作用；CHF時(shí)β受體下調(diào)，導(dǎo)致β受體對(duì)正性肌力藥物反應(yīng)性減弱；

3.由于藥物是非選擇性阻β受體阻斷藥，還可以阻斷突觸前膜β受體，抑制NA釋放；

4.阻斷α受體（CHF時(shí)α受體上調(diào)），醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理擴(kuò)張血管，抑制心肌重構(gòu)；

5.抗氧化、抗炎作用。

【臨床應(yīng)用】

適用于各種原因?qū)е碌腃HF，但療效最好的是擴(kuò)張性心肌病或缺血性心肌病導(dǎo)致的CHF患者。

【不良反應(yīng)】

1.血壓降低；

2.心動(dòng)過(guò)緩和心臟傳導(dǎo)阻滯。

【注意事項(xiàng)】

有以下情況者應(yīng)忌用或慎用β受體阻斷藥：

1.急性CHF；因?yàn)樵诩毙訡HF時(shí)，交感神經(jīng)興奮是維持心輸出量和組織灌注的主要代償機(jī)制。

2.伴有哮喘、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩（心率<60次/min=、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者；

3.紐約心臟病協(xié)會(huì)（NYHA）心功能分級(jí)為Ⅲ級(jí)的不穩(wěn)定CHF和Ⅳ級(jí)患者；

4.長(zhǎng)期用藥后不能突然停藥，以免出現(xiàn)停藥反應(yīng)。