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藥物化學(xué)知識點(diǎn):中樞興奮藥

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中樞興奮藥是藥物化學(xué)需要掌握的知識,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下,希望對考生備考有所幫助!

中樞興奮藥是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物,主要作用于大腦、延髓和脊髓,對中樞神經(jīng)的不同部位有一定程度的選擇性。中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對的,隨著藥物劑量的增加,不僅作用的強(qiáng)度加強(qiáng),而且對中樞的作用范圍也會擴(kuò)大,選擇性降低。用量過大時(shí),可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛和強(qiáng)烈的興奮,導(dǎo)致驚厥,經(jīng)過驚厥有轉(zhuǎn)為抑制,這種抑制不能再被中樞興奮藥所消除,因此可危及生命。

按照藥物的作用部位和效用,可分為一下3類:①主要興奮大腦皮層的藥物即精神興奮藥,如咖啡因、哌醋甲酯等;②主要興奮延髓呼吸中樞的藥物,如尼可剎米、洛貝林等;③促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物,如茴拉西坦、甲氯芬酯等。

按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源可分為:①生物堿類;②酰胺類衍生物;③苯乙胺類;④其它類。

咖啡因 Caffeine

化學(xué)名為1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又稱三甲基黃嘌呤。

可可豆堿和茶堿均為天然的黃嘌呤類衍生物,與Caffeine 結(jié)構(gòu)相比只是在環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同??煽啥箟A為3,7-二甲基黃嘌呤;茶堿為1,3-二甲基黃嘌呤。

可可豆堿、茶堿和咖啡因具有相似的藥理作用,但它們的作用強(qiáng)度各不相同,其中樞興奮作用為:咖啡因>茶堿>可可豆堿。它們的中樞興奮作用與脂溶性有關(guān):可可豆堿1位無甲基取代,氮原子為酰亞胺結(jié)構(gòu),胺上的氫可以解離二具有酸性,所以中樞作用最弱;茶堿少了7位甲基脂溶性沒有咖啡因大,所以中樞興奮作用比咖啡因小。興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用為:茶堿>可可豆堿>咖啡因,因此咖啡因主要用作中樞興奮藥,茶堿主要用為平滑肌松弛藥,利尿及強(qiáng)心藥,可可豆堿現(xiàn)已少用。

茴拉西坦 Aniracetam

本品為γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥,有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力的功能及抗腦組織缺氧功能,其作用主要通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)作用實(shí)現(xiàn),此外,能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放,增加膽堿能傳遞。臨床主要用于治療早期老年性癡呆及腦血管病造成的思維功能下降。

對本類藥物廣泛的研究過程中,通過改變2-吡咯烷酮的1,4,5位取代基團(tuán)發(fā)現(xiàn)了一些較好改善腦功能的藥物。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的藥物化學(xué)??键c(diǎn)——中樞興奮藥的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對大家有幫助,更多考試相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!


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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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