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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為幫助廣大考生順利通過(guò)考試,特為大家整理了“藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn):鹽酸普萘洛爾”相關(guān)內(nèi)容,詳細(xì)如下:
【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)對(duì)熱穩(wěn)定;遇光易變質(zhì);1%水溶液呈弱酸性。
(3)結(jié)構(gòu)中含有氨基丙醇側(cè)鏈→屬于芳氧丙醇胺類(lèi)化合物,具有堿性→可與鹽酸成鹽。
(4)具有手性中心C2,C2為S構(gòu)型,左旋體,活性比對(duì)應(yīng)的R構(gòu)型右旋體強(qiáng),藥用其外消旋體。
(5)普萘洛爾對(duì)熱穩(wěn)定,對(duì)光、酸不穩(wěn)定→在酸性溶液中側(cè)鏈氧化分解,在堿性條件下穩(wěn)定。
(6)其水溶液+硅鎢酸試液→淡紅色沉淀。
(7)產(chǎn)品中的雜質(zhì)主要是生產(chǎn)過(guò)程中帶入的未反應(yīng)的原料α-萘酚→+對(duì)重氮基苯磺酸→橙紅色→檢測(cè)其含量。
【體內(nèi)代謝】主要在肝臟代謝,生成α-萘酚,再成葡萄糖醛酸甙排出,也能經(jīng)側(cè)鏈氧化生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸而排泄。
【臨床應(yīng)用】是一種非選擇性β-受體阻滯劑。用于治療心絞痛、竇性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等室上性心動(dòng)過(guò)速,也用于房性及室性早搏和高血壓的治療。但本品對(duì)心臟β1-受體沒(méi)有選擇性,對(duì)血管平滑肌和支氣管平滑肌的β2受體也有阻滯作用,可引起支氣管痙攣及哮喘的加重。
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