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磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系、用機(jī)制

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磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系:

1、對氨基苯磺酰是必須基團(tuán),鄰位、間位無抑菌作用。

2、芳胺基無取代,如有,必須能還原為游離基,否則無效。

3、磺酰胺基上N單取代作用增強(qiáng),以雜環(huán)取代增強(qiáng),N、N雙取代活性喪失。

4、苯環(huán)被其他取代或苯環(huán)上引入其他基團(tuán),活性降低或喪失。

作用機(jī)制:與細(xì)菌生長所必須的對氨基苯甲酸(PABA)產(chǎn)生競爭性拮抗,干擾細(xì)菌正常生長,抑菌。

磺胺甲唑(新諾明、SMZ):N-(5-甲基-3-異 唑基)-4-氨基苯磺酰胺 抑制二氫葉酸合成酶,兩性。

甲氧芐啶(TMP):增效劑 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。對革蘭陽性和陰性菌有廣泛抑制作用,可逆性抑制二氫葉酸還原酶。

克拉維酸:-內(nèi)酰胺酶抑制劑,與抗生素合用增強(qiáng)療效。

丙磺舒:降低青霉素排泄增強(qiáng)作用。

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主講老師:劉 楝老師

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