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“他汀類的代表藥物、洛伐他汀、辛伐他汀”是藥物化學需要掌握的知識,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內容如下:
他汀類的代表藥物:
洛伐他汀(Lovastatin)為白色或類白色結晶或結晶性粉末,無臭,無味。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。本品結構中有8個手性中心,有旋光性,其比旋度【α】D25+323℃(c=0.5,乙腈)。
本品在貯存過程中,其六元內酯環(huán)(吡喃環(huán))上羥基會發(fā)生氧化反應生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸堿催化下,內酯環(huán)可迅速水解,產(chǎn)物為羥基酸,是性質較穩(wěn)定的化合物,也是體內作用的活性形式。
洛伐他汀可競爭性抑制HMG—GoA還原酶,選擇性高,能顯著降低LDL水平,并能提高血漿中HDL水平。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,也可用于缺血性腦卒中的防治。
辛伐他?。⊿imvastatin)是洛伐他汀結構改造而得的藥物。為白色或類白色粉末或結晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。
以上是醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理的“他汀類的代表藥物、洛伐他汀、辛伐他汀”,希望以上內容對大家有幫助,更多考試相關資訊請關注醫(yī)學教育網(wǎng)!