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有關(guān)藥物化學(xué)復(fù)習(xí),以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“鹽酸普魯卡因”,具體相關(guān)內(nèi)容,請考生查看!
【化學(xué)名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)在空氣中穩(wěn)定,但對光敏感,宜避光保存。
(3)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反應(yīng)。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。
若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。
(4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶合→偶氮顏料(猩紅色)。
(5)芳伯氨基→易被氧化→變色。PH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化分解變色。
(6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定,酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。PH和溫度影響水解反應(yīng)速度。PH3——3.5時最穩(wěn)定。
【體內(nèi)代謝】代謝過程主要水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄,后者30%隨尿排出,其余可繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。
【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的局麻藥,用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封閉療法。
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