崩解劑是藥劑學常考知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,小編為大家整理出如下相關內(nèi)容:
崩解劑(disintegrants)是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì),除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加入崩解劑。由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結(jié)合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現(xiàn)片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。
(1)干淀粉:是一種最為經(jīng)典的崩解劑,含水量在8%以下,吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內(nèi)部,阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中,一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來達到預期的崩解效果。所謂外加法,就是將淀粉置于100~105℃條件下干燥1h,壓片之前加入到干顆粒中,因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間:內(nèi)加法就是在制粒過程中加入一定量的淀粉,醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。顯然,內(nèi)加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“內(nèi)外加法”,可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間,從而達到良好的崩解效果,通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%~50%,內(nèi)加崩解劑量占崩解劑總量的75%~50%(崩解劑總量一般為片重的5%~20%)。
(2)羧甲基淀粉鈉(carboxymethylstarchsodium,CMS-Na):是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑。價格亦較低,其用量一般為1%~6%(國外產(chǎn)品的商品名為“Primojel”)。
(3)低取代羥丙基纖維素(L~HPC):這是國內(nèi)近年來應用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基占10%~l5%時),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%.
(4)交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(cross-linkedpolyvinylpyrrolidone,亦稱交聯(lián)PVP):白色、流動性良好的粉末;在水、有機溶劑及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹并且不會出現(xiàn)高黏度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越,已為英美等國藥典所收載,國產(chǎn)品現(xiàn)已研制成功。
(5)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(croscarmellosesodium,CCNa):是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯(lián)鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹,醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理所以具有較好的崩解作用;當與羧甲基淀粉鈉合用時,崩解效果更好,但與干淀粉合用時崩解作用會降低。
(6)泡騰崩解劑(effervescentdisintegrants):泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑,最常用的是由碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時,上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳氣體,使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑,應妥善包裝,避免受潮造成崩解劑失效。
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