藥理學(xué)h1受體：

H1受體拮抗劑（H1 receptor antagonists，H1RAS）傳統(tǒng)地按其藥理作用不同分為：第一代H1RAS，如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等；第二代H1RAS，如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等；第三代H1RAS，如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等。

組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)，廣泛地存在于人體各組織內(nèi)，其中以肥大細胞的顆粒、嗜堿性粒細胞為最，在人的心血管系統(tǒng)、皮膚、平滑肌及胃部的靶細胞中至少有著3種亞型的組胺受體，即組胺H1、H2和H3受體，分別存在于皮膚血管和平滑肌、消化道分泌腺、神經(jīng)組織中，組胺與受體結(jié)合后可產(chǎn)生強大的生物效應(yīng)，其中組胺H1受體與Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)（過敏反應(yīng)）的關(guān)系較為密切。

組胺H1受體拮抗劑以其對細胞上組胺受體位點的可逆性競爭作用而阻止組胺作用于靶細胞，通過阻滯和拮抗H1受體而發(fā)揮抗過敏作用，以達到防止一系列生理反應(yīng)的發(fā)生。

近年來，鑒于變態(tài)反應(yīng)性疾病日趨增加，人們對進一步開發(fā)新的抗變態(tài)反應(yīng)藥物寄予厚望。自1933年發(fā)現(xiàn)了2-【N-哌啶甲基】-1，4-苯駢二氧六環(huán)具有抗組胺活性后，據(jù)此進一步研究了氨基醚類化合物的抗組胺活性。1943年報道苯海拉明具有較好的抗組胺活性，多年來曾是臨床最常用的抗組胺藥物之一，但因有嗜睡和鎮(zhèn)靜等副作用，使它的應(yīng)用受到限制。

1937年在氨基醚類抗組胺藥的基礎(chǔ)上將氨基醚類的氧換為氮原子，即成為乙二胺類抗組胺藥，其抗組胺活性較好。1942年發(fā)現(xiàn)了本類藥物的第一種抗組胺藥安替根，1944年以安替根為模型改造得到新安替根及曲吡那敏。乙二胺類藥物的發(fā)現(xiàn)為開發(fā)研制新的抗組胺藥開辟了新的途徑。曲吡那敏具有一般抗組胺藥沒有的治療哮喘的特點，并且抗組胺活性比苯海拉明強而持久，而新安替根的中樞抑制作用微弱是其特點，并且可以預(yù)防嘔吐、惡心。如在乙二胺的兩個氮原子同在一個環(huán)上，則構(gòu)成哌嗪類H1受體拮抗劑�，F(xiàn)今臨床應(yīng)用的如氯苯丁嗪和美克洛嗪，其特點是長效，其中氯苯丁嗪鎮(zhèn)吐作用顯著持久，有安定作用，可用于妊娠嘔吐或暈動病。本類藥物更具代表性的藥物為西替利嗪（仙特敏），其特點是有效和完全地阻滯外周H1受體，不會出現(xiàn)嗜睡及困倦，不增加體重，可明顯地降低哮喘病者對組胺所引起的氣管過敏反應(yīng)。乙二胺分子中兩個芳環(huán)的鄰位經(jīng)硫原子聯(lián)結(jié)，即構(gòu)成吩噻嗪類H1受體拮抗劑。雙氧異丙嗪具有良好的抗組胺作用及抗炎作用，不良反應(yīng)少。美喹他嗪的特點是可以抑制多種介質(zhì)，如組胺、乙酰膽堿、5-羥色胺、緩激肽等，因而具有多方面的藥理作用。

1948年～1952年間，先后合成了許多丙胺類的抗過敏藥�，F(xiàn)今臨床應(yīng)用的抗感明、抗敏胺、二甲茚啶、左卡巴司丁等�？垢忻骺菇M胺作用不及異丙嗪，其特點是可以用于感冒。二甲茚啶抗組胺作用比氯苯那敏（撲爾敏）強，止癢效果好，但作用短暫，二甲茚啶可用于治療支氣管哮喘�？姑舭肥潜�胺處于環(huán)上，其特點是選擇性抗組胺藥，無中樞鎮(zhèn)靜作用。左卡巴司丁也是丙胺處于環(huán)上醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理，均為選擇性H1受體拮抗劑，作用強而持久，不良反應(yīng)少見。其中氯馬斯汀可用于支氣管哮喘。

自20世紀80年代起，陸續(xù)上市了第2代抗組胺藥，其中特非那丁和阿司咪唑亦為丙胺處于環(huán)上的藥物。特非那丁是第1個臨床應(yīng)用的非鎮(zhèn)靜型的抗組胺藥，特異地作用于外周H1受體，不通過血腦屏障，長效。阿司咪唑是在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率，本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制及酒精無強化作用，也沒有抗膽堿作用。